ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ФЕНІБУТ 250

(PHENIBUT 250)

Склад:

діюча речовина: фенібут;

1 капсула містить фенібуту 250 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; кальцію стеарат;

оболонка капсули містить желатин, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Психостимулятори та ноотропні засоби. Фенібут.

Код АТХ N06B X22.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ноотропи ще називають психометаболічними стимуляторами, оскільки вони благотворно впливають на обмінні процеси в головному мозку. Фенібут, діючу речовину лікарського засобу, можна вважати як γ-аміномасляною кислотою (ГАМК), так і похідним β‑фенілетиламіну. Фенібут має як ноотропну, так і анксіолітичну (транквілізуючу) активність, характерну для похідних ГАМК. Фенібут не впливає на холінорецептори і адренорецептори. Зменшує тривожність, неспокій, страх і покращує сон, тому лікарський засіб можна застосовувати для лікування неврозів, а також перед операціями. Фенібут подовжує і посилює дію снодійних, наркотичних, нейролептичних і протипаркінсонічних засобів. Не чинить протисудомної дії. Фенібут подовжує латентний період ністагму, скорочує його тривалість і вираженість. Фенібут значно зменшує прояви астенії та вазовегетативні симптоми, включаючи головний біль, відчуття важкості в голові, розлади сну, дратівливість, емоційну лабільність, підвищує розумову працездатність. Під впливом фенібуту покращуються психологічні показники – увага, пам’ять, швидкість і точність сенсорно-моторних реакцій.

У пацієнтів з астенією та емоційною лабільністю фенібут з перших днів терапії покращує суб’єктивне самопочуття, підвищує інтерес та ініціативу, мотивацію до дії, не викликаючи зайвої седації або збудження. За антиастенічною (слабкість, стомлюваність, гіподинамія, психічна та фізична астенія) активністю фенібут є більш активним, ніж пірацетам.

Фармакокінетика.

Абсорбція та розподіл

Лікарський засіб при пероральному прийомі добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і проникає у всі тканини організму, легко долає гематоенцефалічний бар’єр (у тканину мозку проникає приблизно 0,1 % застосованої дози, в осіб молодого і літнього віку – значно більшою мірою). 80 % фенібуту зв’язується в печінці, це зв’язування не є специфічним.

У здорових добровольців максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) діючої речовини після одноразового перорального прийому 250 мг після їди досягається приблизно через 3 години. Cmax після одноразової пероральної дози 250 мг становить приблизно 2593 нг/мл, а Cmax у рівноважному стані на 4-й день після повторних пероральних доз 250 мг тричі на добу становить приблизно 4057 нг/мл.

Біотрансформація та елімінація

80−95 % фенібуту метаболізується у печінці до фармакологічно неактивних метаболітів. Приблизно 5 % дози виводиться із сечею в незміненому вигляді. При повторному застосуванні кумуляції не виявлено. Період напіввиведення у здорових добровольців після одноразової пероральної дози 250 мг після їди становить приблизно 7 годин, а на 4-й день після повторного перорального прийому 250 мг тричі на добу становить приблизно 8 годин.

Клінічні характеристики.

Показання. Астенічні та тривожно-невротичні стани: неспокій, тривожність і страх; пацієнти літнього віку – безсоння та нічний неспокій; профілактика стресу перед операціями.

Хвороба Меньєра та запаморочення, пов’язані з дисфункцією вестибулярного аналізатора різного походження.

Профілактика захитування (специфічний стан, що характеризується нудотою, блюванням, прострацією та вестибулярними порушеннями, спричиненими перебуванням у рухомому об’єкті, такому як корабель чи літак).

Діти віком від 8 до 14 років – заїкання і тики.

Допоміжний засіб при алкогольному абстинентному синдромі.

Протипоказання. Підвищена чутливість до фенібуту або допоміжних речовин лікарського засобу. Період вагітності або годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Фенібут можна комбінувати з психотропними лікарськими засобами, знижуючи дозу фенібуту або застосовуваних з ним лікарських засобів.

Фенібут посилює та подовжує дію снодійних, наркотичних, антипсихотичних і протипаркінсонічних лікарських засобів.

Особливості застосування. Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам із виразковою хворобою шлунка та/або кишечнику. Для захисту слизових оболонок від подразнюючої дії фенібуту цим пацієнтам призначати менші дози.

У разі тривалого лікування слід контролювати параметри крові та показники функції печінки.

Дані літератури свідчать про виникнення звикання після застосування лікарських засобів, що містять фенібут, у дозах, які перевищують терапевтичні.

Досвід, отриманий у постмаркетинговий період при застосуванні фенібуту в терапевтичних дозах, не свідчить про синдром відміни. Однак дані літератури свідчать про те, що при застосуванні фенібуту в дозах, вищих за терапевтичні, раптове припинення може спричинити синдром відміни, який може бути тяжким і вимагати госпіталізації. У таких випадках повідомлялося про безсоння, психомоторне збудження, психоз, слухові та зорові галюцинації, тривогу, депресію, запаморочення, судоми, нудоту, блювання, відчуття серцебиття та тахікардію.

Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Дослідження на тваринах не виявили мутагенні, тератогенні або ембріотоксичні ефекти фенібуту. Добре контрольовані та адекватні дослідження щодо безпеки застосування фенібуту у вагітних і жінок, які годують груддю, не проводились. Тому фенібут не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю (див. розділ «Протипоказання»).

Відомостей про вплив фенібуту на фертильність немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Пацієнтам, у яких під час прийому лікарського засобу спостерігається сонливість або інші розлади центральної нервової системи, не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами під час прояву цих побічних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

Дози

Дорослі

Астенічні та тривожно-невротичні стани. Доза становить 250−500 мг 3 рази на добу. Максимальна разова доза становить 750 мг, для пацієнтів віком від 60 років – 500 мг.

Курс лікування – 2−3 тижні. При необхідності курс можна збільшити до 4−6 тижнів.

Хвороба Меньєра і запаморочення, пов’язані з дисфункцією вестибулярного аналізатора різного походження. При функціональних порушеннях вестибулярного аналізатора інфекційного походження і при загостренні хвороби Меньєра:

·         спочатку – по 750 мг 3 рази на добу протягом 5−7 днів;

·         при зменшенні вираженості вестибулярних розладів – продовжувати терапію по 250−500 мг 3 рази на добу протягом 5−7 днів;

·         далі – по 250 мг 1 раз на добу протягом ще 5 днів.

При легкому перебігу захворювання застосовувати по 250 мг 2 рази на добу протягом 5−7 днів, а потім − по 250 мг 1 раз на добу протягом 7−10 днів.

Для профілактики запаморочень, спричинених порушеннями функцій вестибулярного аналізатора судинного та травматичного походження, застосовувати по 250 мг 3 рази на добу протягом 12 днів.

Профілактика захитування. Доза становить 250−500 мг за одну годину до передбачуваного початку хитавиці або при появі перших симптомів захитування. При яскраво виражених симптомах (наприклад, блювання) застосування лікарського засобу малоефективне.

Допоміжний засіб при алкогольному абстинентному синдромі. У перші дні застосовувати по 250−500 мг 3 рази на добу і 750 мг на ніч, потім дозу потрібно поступово знижувати.

Діти

Заїкання і тики. Діти віком від 8 до 14 років: по 250 мг 3 рази на добу.

Тривалість курсу лікування становить 2−6 тижнів.

Лікарської залежності, синдрому відміни не спостерігалося. У літературі є публікації про окремі випадки толерантності, викликаної терапією фенібутом.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів із порушеннями функції печінки високі дози лікарського засобу можуть викликати гепатотоксичність. Для цієї групи пацієнтів слід застосовувати найнижчу ефективну дозу.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає даних щодо побічної дії фенібуту у пацієнтів з порушенням функції нирок при застосуванні лікарського засобу у терапевтичних дозах.

Спосіб застосування

Застосовувати внутрішньо після їди. Капсули проковтнути, запиваючи достатньою кількістю води.

Діти. Лікарський засіб можна застосовувати дітям віком від 8 років.

Передозування. У терапевтичних дозах фенібут малотоксичний.

Симптоми: сонливість, нудота, блювання, запаморочення. При тривалому застосуванні дуже високих доз можливий розвиток еозинофілії, артеріальної гіпотензії, жирової дистрофії печінки, порушення функції нирок.

Постмаркетингові дані свідчать, що гостре передозування фенібуту пов’язане з такими симптомами, як депресія (включаючи зниження рівня свідомості, зниження м’язового тонусу, ступор, пригнічене дихання), порушення регуляції температури, артеріальна гіпертензія або гіпотензія та тахікардія. Також повідомлялося про психомоторне збудження, галюцинації, судоми та делірій. Випадки передозування пов’язані із застосуванням лікарських засобів, що містять фенібут, у дозах, які значно перевищують терапевтичну.

Лікування: проводити симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції. Як і всі лікарські засоби, фенібут може спричиняти побічні реакції, хоча вони проявляються не у всіх пацієнтів.

Побічні реакції впорядковано відповідно до бази даних класифікації систем органів MedDRA та класифікації частоти: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (неможливо визначити за доступними даними).

З боку імунної системи: частота невідома: реакції гіперчутливості (включаючи кропив’янку, свербіж, еритему, висипання, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, набряк язика).

З боку нервової системи: частота невідома: сонливість (на початку прийому лікарського засобу), головний біль і запаморочення (в дозах вище 2 г на добу; зі зменшенням дози зменшуються прояви побічних реакцій).

З боку шлунково-кишкового тракту: частота невідома: нудота (на початку прийому лікарського засобу).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома: гепатотоксичність (при тривалому застосуванні високих доз).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко: алергічні реакції (висип, свербіж).

Є окремі дані про те, що при застосуванні лікарських засобів не відповідно до інструкції у дітей можуть спостерігатися емоційна лабільність і порушення сну.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 капсул у блістері, по 2 блістери у коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.