ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТІОКТОВА КИСЛОТА

(THIOCTIC ACID)

Склад:

діюча речовина: тіоктова кислота (thioctic acid);

1 мл містить тіоктової кислоти 12 мг;

допоміжні речовини: меглюмін, макрогол 300, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: жовтуватий або зелено-жовтуватий розчин.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси.  Код АТХ А16А Х01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тіоктова кислота є речовиною, яка синтезується в організмі і виконує роль коензиму в окислювальному декарбоксилуванні α-кетокислот; відіграє важливу роль у процесі утворення енергії в клітині. Сприяє зменшенню рівня цукру в крові та збільшенню кількості глікогену в печінці. Нестача або порушення обміну тіоктової кислоти (α-ліпоєвої кислоти) внаслідок інтоксикацій або надлишкового накопичення деяких продуктів розпаду (наприклад кетонових тіл) призводить до порушення аеробного гліколізу. Тіоктова кислота може існувати у двох фізіологічно активних формах (окислена та відновлена), яким притаманна антитоксична та антиоксидантна дії. Тіоктова кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обмінів, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дій). За фармакологічними властивостями тіоктова кислота подібна до вітамінів групи В.

Фармакокінетика.

Тіоктова кислота зазнає значних змін при первинному проходженні через печінку. Спостерігаються значні міжіндивідуальні коливання у системній доступності тіоктової кислоти. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів. Утворення метаболітів відбувається у результаті окиснення бокового ланцюга та кон’югації. Період напіввиведення лікарського засобу із сироватки крові становить 10–20 хвилин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Порушення чутливості при діабетичній полінейропатії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або до інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тіоктова кислота може посилювати цукрознижувальний ефект інсуліну та/або інших протидіабетичних засобів, тому особливо на початку лікування тіоктовою кислотою (α-ліпоєвою кислотою) показаний регулярний контроль рівня цукру в крові. Для запобігання появі симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може бути потрібне зниження дози інсуліну або перорального протидіабетичного засобу.

Етанол зменшує терапевтичну ефективність тіоктової кислоти.

Попередження: регулярне вживання алкоголю є суттєвим фактором ризику розвитку і прогресування клінічної картини нейропатії і, таким чином, може негативно впливати на процес лікування препаратом. Тому пацієнтам з діабетичною нейропатією зазвичай рекомендується у разі можливості утриматися від вживання алкоголю. Обмеження вживання алкоголю стосується також перерв між курсами лікування.

Особливості застосування.

Головним чинником ефективного лікування діабетичної полінейропатії є оптимальна корекція рівня цукру в крові пацієнта.

При парентеральному застосуванні препарату існує ризик виникнення алергічних реакцій, включаючи анафілактичний шок, тому пацієнтів слід перевіряти на наявність таких реакцій. У разі появи таких ознак як свербіж, нудота, нездужання слід негайно припинити введення препарату і вжити необхідних терапевтичних заходів.

Іноді у пацієнтів з некомпенсованим або неадекватно контрольованим цукровим діабетом та погіршенням загального стану здоров’я можуть розвинутися тяжкі анафілактичні реакції, пов’язані із застосуванням препарату.

Під час лікування полінейропатії завдяки регенераційним процесам можливе короткочасне посилення чутливості, що супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок».

Певними обмеженнями внутрішньовенного введення препаратів тіоктової кислоти є літній вік (від 75 років).

При лікуванні тіоктовою кислотою повідомляли про випадки аутоімунного інсулінового синдрому. Пацієнти з певним генотипом антигену лейкоцитів людини HLA (лейкоцитарні антигени людини), таким як HLA-DRB1*04:06 та HLA-DRB1*04:03, більш схильні до розвитку аутоімунного інсулінового синдрому (розлад гормонів, які регулюють глюкозу в крові з вираженим зниженням рівня цукру в крові) при лікуванні тіоктовою кислотою. Алель HLA-DRB1*04:03 (відношення шансів чутливості до аутоімунного інсулінового синдрому 1,6) у першу чергу зустрічається у кавказців і поширений у Південній Європі більше, ніж у Північній Європі; алель HLA-DRB1*04:06 (відношення шансів чутливості до аутоімунного інсулінового синдрому 56,6) зустрічається переважно у пацієнтів з Японії та Кореї.

Можливість аутоімунного інсулінового синдрому слід мати на увазі при різних діагнозах спонтанної гіпоглікемії у пацієнтів, які отримують тіоктову кислоту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає достатнього досвіду застосування препарату у період вагітності або годування груддю, тому його не слід призначати у ці періоди.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час застосування препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортними засобами і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводити безпосередньо з флакона (тобто без розчинника) у вигляді внутрішньовенної краплинної інфузії дорослим у дозі 600 мг на добу (вміст 1 флакона) протягом щонайменше         30 хвилин.

У зв’язку з тим, що тіоктова кислота чутлива до дії світла, флакони слід зберігати у пачці з картону до безпосереднього їх застосування.

На початку курсу лікування препарат слід вводити внутрішньовенно. Курс лікування – 2–4 тижні.

Для подальшої терапії застосовувати пероральні форми препаратів тіоктової кислоти у дозі        300–600 мг на добу.

Діти.

Ефективність і безпека застосування препарату дітям не встановлені, тому його не слід призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Передозування.

Симптоми: можливі нудота, блювання і головний біль. При застосуванні дуже високих доз від     10 до 40 г тіоктової кислоти у поєднанні з алкоголем спостерігається тяжка інтоксикація, що може спричинити летальний наслідок. Клінічна картина отруєння на початку проявляється психомоторним збудженням або порушенням свідомості і в подальшому протікає з нападами генералізованих судом і розвитком лактоацидозу. Наслідками інтоксикації можуть бути гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, гострий некроз скелетних м’язів, дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові, пригнічення кісткового мозку та мультиорганна недостатність.

Лікування. У разі підозри на передозування та інтоксикацію (прийом 6000 мг для дорослої людини та > 50 мг/кг маси тіла для дитини) показана негайна госпіталізація та проведення загальноприйнятих заходів (наприклад, штучне блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля). Лікування нападів генералізованих судом, лактоацидозу та інших наслідків інтоксикацій, що загрожують життю хворого, слід орієнтувати на сучасні принципи інтенсивної терапії та проводити симптоматично. До цього часу даних про доцільність застосування гемодіалізу, методів гемоперфузії або гемофільтрації у рамках форсованого виведення тіоктової кислоти немає.

Побічні реакції.

Дуже часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 % ­ - < 10 %), іноді (≥ 0,1 % - < 1 %), рідко (≥ 0,01 % - < 0,1 %), дуже рідко (< 0,01 % або частота невідома).

Реакції у місці введення. Дуже рідко повідомляли про реакції у місці введення лікарського засобу.

З боку імунної системи: частота невідома: інсуліновий аутоімунний синдром.

Реакції гіперчутливості: алергічні реакції шкіри, шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, екзема, а також системні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку.

З боку центральної нервової системи: дуже рідко: зміна або порушення смакових відчуттів.

Після внутрішньовенного введення тіоктової кислоти дуже рідко спостерігалися судоми, двоїння в очах (диплопія).

З боку системи крові: після внутрішньовенного введення тіоктової кислоти спостерігалися дуже рідко геморагічні висипання (пурпура), тромбопатії.

Загальні побічні реакції: при швидкому внутрішньовенному введенні дуже часто можуть спостерігатися підвищення внутрішньочерепного тиску, респіраторний дистрес-синдром: ці симптоми минають самостійно.

Внаслідок поліпшеного засвоєння глюкози у деяких випадках може знижуватися рівень цукру в крові, при цьому дуже рідко спостерігаються симптоми, подібні до симптомів гіпоглікемії, такі як запаморочення, підвищена пітливість, головний біль, розлади зору.

Повідомлення про побічні реакції. Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Тіоктова кислота реагує in vitro з іонними комплексами металів (наприклад з цисплатином). З молекулами цукру тіоктова кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки (наприклад, розчин левулози).

Розчин тіоктової кислоти несумісний з розчином глюкози, розчином Рінгера та з розчинами, які можуть вступати в реакцію із SH-групами або дисульфідними зв’язками.

Не можна застосовувати разом з препаратами, які містять метали (наприклад, препарати заліза, магнію).

При необхідності, тільки сольовий розчин можна використовувати як розчинник для введення розчину препарату.

Упаковка.

По 50 мл у флаконах; по 5 флаконів у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в коробці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Товариство з обмеженою відповідальністю «ФАРМЕКС ГРУП».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 08301, Київська обл., місто Бориспіль, вулиця Шевченка, будинок 100.