ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПАПАВЕРИНУ ГІДРОХЛОРИД

(PAPAVERINE HYDROCHLORIDE)

Склад:

діюча речовина: папаверину гідрохлорид;

1 мл розчину містить папаверину гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: DL-метіонін, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, злегка жовтувата рідина.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при функціональних розладах травної системи. Папаверин та його похідні. Код АТХ A03A D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Папаверин – алкалоїд, що міститься в опії. Папаверин є міотропним спазмолітичним засобом. Він знижує тонус, зменшує скорочувальну діяльність гладеньких м’язів і у зв’язку з цим чинить судинорозширювальну та спазмолітичну дію. Папаверин є інгібітором ферменту фосфодіестерази, що спричиняє внутрішньоклітинне накопичення циклічного 3',5'-аденозинмонофосфату (цАМФ). Накопичення цАМФ призводить до порушення скоротливості гладеньких м’язів та їхнього розслаблення у спастичних станах. Дія лікарського засобу на центральну нервову систему виражена слабо, лише в підвищених дозах він виявляє деякий седативний ефект.

Фармакокінетика.

За парентерального введення лікарський засіб швидко утворює стійкі комплекси з альбумінами сироватки крові. Легко проникає крізь гістогематичні бар’єри. Метаболізується у печінці. Приблизно 60 % виділяється у вигляді сполук, переважно фенольних, з глюкуроновою кислотою та тільки у незначній кількості – у незміненому вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) – 0,5–2 години.

Клінічні характеристики.

Показання.

– Спазми гладеньких м’язів органів черевної порожнини (пілороспазм, синдром подразненого кишечнику, холецистит, напади жовчнокам’яної хвороби);

– спазми сечовивідних шляхів, ниркова коліка;

– спазм судин головного мозку;

– спазми периферичних судин (ендартеріїт).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-яких компонентів лікарського засобу, артеріальна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності, коматозний стан, пригнічення дихання, одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази, глаукома, печінкова недостатність, бронхообструктивний синдром, вік понад 75 років (ризик гіпертермії).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Спазмолітичну дію папаверину посилюють барбітурати, дифенгідрамін (димедрол), метамізол натрію (анальгін), диклофенак. Гіпотензивний ефект посилюється при одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами інших груп, а також з трициклічними антидепресантами, прокаїнамідом, резерпіном, хінідином. Папаверин може знижувати антипаркінсонічний ефект леводопи та гіпотензивний ефект метилдопи. При одночасному застосуванні з алпростадилом для інтракавернозного введення існує ризик розвитку пріапізму. Фентоламін потенціює дію папаверину на печеристі тіла статевого члена при сумісному введенні.

При одночасному застосуванні зі серцевими глікозидами спостерігається виражене посилення скорочувальної функції міокарда внаслідок зменшення загального периферичного опору судин. При застосуванні разом із новокаїнамідом можливе посилення гіпотензивного ефекту.

Можливе зменшення тонізуючого ефекту антихолінестеразних препаратів на гладеньку мускулатуру під впливом папаверину.

Можливе зниження спазмолітичної активності папаверину під впливом морфіну. Проте папаверин застосовується разом із морфіном для зменшення спазмогенної дії останнього і з промедолом при болю, пов’язаному зі спазмами гладенької мускулатури.

Є дані про розвиток гепатиту при сумісному застосуванні з фурадоніном.

При комбінованому застосуванні препаратів резерпіну з папаверином антигіпертензивна дія посилюється.

При поєднанні з антидепресантами можливе посилення гіпотензивного ефекту.

При одночасному застосуванні папаверин потенціює дію алкоголю.

У пацієнтів, які палять, метаболізм папаверину прискорений, а його концентрація у плазмі крові та фармакокінетичні ефекти зменшуються.

Фармацевтично сумісний з дибазолом.

Особливості застосування.

Лікарський засіб слід призначати з обережністю та у дозах, нижчих за середньотерапевтичні:

– пацієнтам літнього віку та ослабленим пацієнтам;

– пацієнтам із черепно-мозковою травмою;

– пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю;

– пацієнтам із надшлуночковою тахікардією, тяжкою серцевою недостатністю з явищами декомпенсації;

– при недостатності функції надниркових залоз, гіпотиреозі, гіперплазії передміхурової залози, шокових станах.

Внутрішньовенно препарат слід вводити дуже повільно і з контролем артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, електрокардіограми.

З обережністю слід призначати внутрішньовенні ін’єкції препарату при стенозуючому коронаросклерозі.

В осіб літнього віку можливе виникнення гіпертермії.

Тютюнопаління погіршує ефективність препарату.

У період застосування препарату не слід вживати алкоголь.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека та ефективність застосування препарату у період вагітності або годування груддю не встановлені. На період лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати підшкірно, внутрішньом’язово і внутрішньовенно.

Підшкірно та внутрішньом’язово вводити дорослим та дітям віком від 14 років по 0,5–2 мл (10–40 мг) 2 % розчину, а внутрішньовенно вводити дуже повільно, зі швидкістю 3–5 мл/хв, розчинивши 1 мл 2 % розчину папаверину гідрохлориду (20 мг) у 10–20 мл 0,9 % розчину натрію хлориду. Найефективніше внутрішньовенне введення.

Для пацієнтів літнього віку разова доза на початку лікування не має перевищувати 10 мг         (0,5 мл 2 % розчину).

Максимальні дози для дорослих при підшкірному або внутрішньом’язовому введенні: разова – 100 мг (5 мл 2 % розчину), добова – 300 мг (15 мл 2 % розчину); при внутрішньовенному введенні: разова – 20 мг (1 мл 2 % розчину), добова – 120 мг (6 мл  2 % розчину).

Дітям віком від 1 до 14 років препарат застосовувати 2–3 рази на добу. Разова доза становить 0,7–1 мг/кг маси тіла.

Максимальна добова доза для дітей становить (незалежно від способу введення): віком             1‑2 роки – 20 мг (1 мл 2 % розчину), 3–4 роки – 30 мг (1,5 мл 2 % розчину), 5–6 років – 40 мг (2 мл 2 % розчину), 7–9 років – 60 мг (3 мл 2 % розчину), 10–14 років – 100 мг (5 мл 2 % розчину).

Діти.

Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 1 року.

Передозування.

Симптоми: порушення зору, диплопія, слабкість, сухість у ротовій порожнині, запор, почервоніння шкіри верхньої частини тулуба, гіпервентиляція, ністагм, атаксія, тахікардія, артеріальна гіпотензія, асистолія, тріпотіння шлуночків, колапс. При застосуванні високих доз препарату та швидкому введенні його у вену можливий розвиток аритмій або повної атріовентрикулярної блокади. При застосуванні у дуже високих дозах папаверин чинить помірну седативну дію.

Лікування: припинення застосування препарату, симптоматичне лікування. Специфічного антидоту не існує. Повністю видаляється з крові при гемодіалізі.

Побічні реакції.

З боку органів зору: порушення зору, диплопія.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: апное.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, запор, сухість у ротовій порожнині, діарея.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: жовтяниця, порушення функцій печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку нервової системи: сонливість, підвищена пітливість, слабкість, головний біль, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, тахікардія, артеріальна гіпотензія, часткова або повна атріовентрикулярна блокада, асистолія, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція шлуночків, тріпотіння шлуночків, колапс.

З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі з боку органів дихання, анафілактичний шок, кропив’янка.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипання на шкірі, гіперемія шкіри верхньої частини тулуба, обличчя та рук.

Загальні розлади та реакції у місці введення: підвищення температури тіла, реакції у місці введення, включаючи тромбоз у місці введення.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Фармацевтично сумісний з дибазолом, хімічно несумісний з кофеїн-бензоатом натрію. Використовувати тільки рекомендований розчинник.

Упаковка. По 2 мл в ампулі. По 10 ампул у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «ФАРМАСЕЛ».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 07408, Київська обл., Броварський р-н, с. Квітневе, вул. Прорізна, 3.