ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КЕПЛЕРОН

(KEPLERON)

Склад:

діюча речовина: thiocolchicoside;

1 ампула (2 мл) містить тіоколхікозиду 4 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота хлористоводнева 1N, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин світло-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Код АТХ М03В Х05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Кеплерон містить діючу речовину тіоколхікозид, напівсинтетичний міорелаксант, який одержують з натурального глікозиду колхікозиду. Проявляє селективну афінність до гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) і гліцинових рецепторів, що обумовлює дію препарату на різних рівнях нервової системи, як при спазмах місцевого характеру, так і при спазмах центрального походження.

Кеплерон не чинить курареподібної дії, не викликає паралічу і не впливає на серцево-судинну та дихальну системи.

Фармакокінетика.

При внутрішньом’язовому введенні тіоколхікозид швидко розподіляється в крові, максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 15-45 хвилин. Після однієї внутрішньом’язової ін’єкції в дозі 4 мг тіоколхікозиду Сmax становить 61 нг/мл.

Зв’язування з білками (в основному з альбуміном) становить 13 %. Середній уявний об’єм розподілу – 76 л після однієї внутрішньом’язової ін’єкції в дозі 4 мг.

Період напіввиведення становить 2,5-5 годин. Приблизно 20 % прийнятої дози екскретується із сечею у вигляді незмінених метаболітів, 75-81 % виводиться з фекаліями.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для додаткового короткострокового полегшення болючих контрактур м’язів при гострій патології хребта.

Протипоказання.

-          Гіперчутливість до компонентів препарату;

-          гіпотонія м’язів;

-          легкий параліч;

-          вагітність, період годування груддю; жінкам дітородного віку, які не використовують засоби контрацепції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Даних про лікарську взаємодію немає. Однак рекомендується дотримуватися обережності при одночасному прийомі з іншими міорелаксантами.

При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС), в тому числі з алкоголем, антигіпертензивними засобами, курареподібними препаратами можливе посилення міорелаксації і пригнічення ЦНС, розвиток гіпотонії.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами підвищується ризик кровотеч.

Особливості застосування.

Кеплерон слід застосовувати з обережністю при порушені функції нирок або печінки. З обережністю необхідно застосовувати препарат хворим з епілепсією або ризиком виникнення судом.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Кеплерон протипоказаний при вагітності та в період годування груддю, а також жінкам дітородного віку, які не використовують засоби контрацепції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

Кеплерон застосовують внутрішньом’язово по 2 мл (4 мг) 2 рази на добу. Рекомендований термін лікування ін’єкційною формою препарату – 3-5 днів. При необхідності слід продовжити лікування пероральними формами препарату протягом 5-7 днів у загальній добовій дозі 16 мг тіоколхікозиду (по 8 мг 2 рази на добу).

При підготовці до фізіотерапевтичних процедур період розслаблення м’язів становить 30-40 хвилин після внутрішньом’язової ін’єкції.

Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 16 років.

Передозування.

Немає даних про передозування.

Симптоми: можливе посилення побічних реакцій.

Лікування: симптоматичне, підтримуюча терапія.

Побічні реакції.

Рідко: шкірні висипання, набряки, алергічні та псевдоалергічні реакції (алергічний васкуліт), біль у шлунку, діарея.

Дуже рідко: артеріальна гіпотензія, дратівливість і дрімота.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 2 мл в ампулі, по 6 ампул у контурній чарунковій упаковці; 1 чарункова упаковка в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Мефар Ілач Сан А.Ш., Туреччина/Mefar Ilac San. A.S., Turkey.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Рамазаноглу Мах. Енсар Джад. № 20, Курткой, Пендик, Стамбул, 34906, Туреччина/Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No. 20, Kurtkoy, Pendik, Istanbul, 34906, Turkey.

Заявник.

Гранд Медикал Груп АГ, Швейцарія/Grand Medical Group AG, Switzerland.