ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Таніз Ерас^®

(Tanyz Eras^®)

Склад:

діюча речовина:  тамсулозину гідрохлорид;

1 таблетка пролонгованої дії містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, карбомер, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид червоний (Е 172), магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки без насічки, білого кольору з гравіюванням «T9SL» з одного боку та «0.4» з іншого боку.

Фармакотерапевтична група. Препарати, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи альфа-адренорецепторів.

Код АТХ G04C A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема підтипи α1A та α1D, що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі.

Фармакодинамічні ефекти

Тамсулозин збільшує максимальну швидкість потоку сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).

Препарат також поліпшує симптоми наповнення, в яких важливу роль відіграє нестабільність сечового міхура. Цей вплив на симптоми наповнення та сечовипускання зберігається протягом тривалої терапії. Необхідність хірургічного втручання або катетеризації значно відкладається.

Здатність α1A-адреноблокаторів зменшувати артеріальний тиск пов’язана зі зменшенням периферичного опору. Тамсулозин у добовій дозі 0,4 мг не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Тамсулозину гідрохлорид, застосований у вигляді таблеток з пролонгованим вивільненням, всмоктується у кишечнику. Близько 57 % прийнятої натще дози абсорбується.

Швидкість і ступінь абсорбції тамсулозину, що застосовується у вигляді таблеток з пролонгованим вивільненням, не змінюються при прийомі їжі з низьким вмістом жиру.

Тамсулозин демонструє лінійну фармакокінетику.

Після одноразового прийому препарату натще максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові спостерігається через приблизно 6 годин. У рівноважному стані, що досягається на

 4-й день прийому препарату, пік концентрації настає через 4–6 годин незалежно від прийому їжі. Пік  концентрації у плазмі крові підвищується приблизно з 6 нг/мл після першого прийому до 11 нг/мл у рівноважному стані.

Як результат пролонгованого вивільнення найнижчий рівень концентрації тамсулозину у плазмі крові становить 40 % максимальної концентрації незалежно від прийому їжі. Існують значні розбіжності рівнів тамсулозину у плазмі крові як після одноразового, так і після багаторазового дозування у різних пацієнтів.

Розподіл

Зв’язування з білками плазми крові становить близько 99 %. Об’єм розподілу незначний (близько 0,2 л/кг).

Біотрансформація

Тамсулозину гідрохлорид має низький ефект першого проходження, повільно метаболізуючись. Більша частина тамсулозину знаходиться у плазмі крові у незміненому вигляді. Метаболізується у печінці.

У щурів не спостерігалося розвитку мікросомальних ферментів печінки, пов’язаних із прийомом тамсулозину.

Результати in vitro свідчать про те, що CYP3A4, а також CYP2D6 беруть участь у метаболізмі, інші ізоферменти CYP незначно впливають на тамсулозин. Пригнічення ферментів CYP3A4 та CYP2D6, що метаболізують лікарські засоби, може призвести до підвищення експозиції тамсулозину гідрохлориду (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Особливості застосування»).

Жоден із метаболітів не є активнішим за діючу речовину.

Виведення

Тамсулозин та його метаболіти виводяться в основному нирками. Близько 4-6 % дози виводиться у незміненому вигляді.

Період напіввиведення тамсулозину становить близько 19 годин після разового прийому і 15 годин – у рівноважному стані.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.

Протипоказання.

-                 Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду (включаючи ангіоневротичний набряк, зумовлений дією лікарського засобу) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

-                 Ортостатична гіпотензія в анамнезі.

-                 Тяжка печінкова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії проводили тільки з участю дорослих.

При одночасному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом − знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Проте диклофенак і варфарин можуть підвищити швидкість елімінації тамсулозину із плазми крові.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду із сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Сумісне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення концентрації AUC і Сmax тамсулозину гідрохлориду до 2,8 і 2,2 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації із сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю в комбінації із сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax і AUC тамсулозину до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Особливості застосування.

Як і при застосуванні інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні тамсулозину можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість)  пацієнт повинен сісти або прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування тамсулозином, пацієнту слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі ж самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та за необхідності – аналіз на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку і через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам із тяжкою стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень для таких пацієнтів не проводили.

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень під час або після проведення такої операції.

Як правило, за 1–2 тижні до проведення операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь від припинення лікування тамсулозином на даний час точно не встановлена. Про синдром атонічної зіниці повідомлялося також у пацієнтів, яким припинили застосування тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.

Пацієнтам перед плановою операцією з приводу катаракти чи глаукоми не рекомендується розпочинати прийом тамсулозину гідрохлориду. З метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних із IFIS, при підготовці до операції хірурги та офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати в комбінації із сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації із сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Іноді можна виявити залишки таблетки у фекаліях.

Повідомляли про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватися обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду пацієнтам, у яких раніше відзначалася алергія на сульфаніламіди.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Таніз Ерас^® не призначений для застосування жінкам.

Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відзначалися у післяреєстраційному періоді.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводили. Однак пацієнтів необхідно попередити про можливість виникнення запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Рекомендована доза – 1 таблетка щоденно, незалежно від прийому їжі. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Пацієнтам із нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Пацієнтам із печінковою недостатністю помірного або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна (див. також розділ «Протипоказання»).

Спосіб застосування

Перорально.

Таблетку слід ковтати цілою, не розламуючи і не розжовуючи її, оскільки це буде перешкоджати довготривалому та контрольованому вивільненню активного інгредієнта.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям.

Безпеку та ефективність застосування тамсулозину дітям не оцінювали.

Передозування.

Симптоми

Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.

Лікування

У разі різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, потрібно провести інфузійну терапію та призначити пацієнту вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Через високий ступінь зв’язування тамсулозину з білками плазми крові, малоймовірно, що проведення гемодіалізу буде доцільним.

Для запобігання подальшому всмоктуванню препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значною кількістю препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних проносних засобів, таких як сульфат натрію.

Побічні реакції.

Клас систем органів за словником MedDRA	Часто (≥ 1/100 до < 1/10)	Нечасто ( ≥ 1/1000 до <1/100)	Рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000)	Дуже рідко (< 1/10000)	Частота невідома (неможливо оцінити на основі доступних даних)
З боку нервової системи	Запаморочення (1,3 %)	Головний біль	Непритомність
З боку органів зору					Затуманення зору*, порушення зору*
З боку серця		Відчуття серцебиття
З боку судин		Ортостатична гіпотензія
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння		Риніт			Носова кровотеча*
З боку травної системи		Запор, діарея, нудота, блювання			Сухість у роті*
З боку шкіри та підшкірної клітковини		Висипання, свербіж, кропив’янка	Ангіоневротич-ний набряк	Синдром Стівенса-Джонсона	Мультиформ-на еритема*, ексфоліатив-ний дерматит*, реакція фоточутли-вості*
З боку репродуктивної системи та молочних залоз	Порушення еякуляції, включно із ретроградною еякуляцією і недостатньою еякуляцією			Пріапізм
Загальні розлади		Астенія

* Відзначалися у післяреєстраційний період.

Під час післяреєстраційного нагляду описано випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Післяреєстраційний досвід.

Окрім зазначених вище побічних реакцій повідомляли про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Про зазначені випадки повідомляли спонтанно, частоту повідомлень та роль тамсулозину у їх виникненні не можна достовірно встановити.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 3 або 9 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

КРКА, д.д., Ново место, Словенія.

ТАД Фарма ГмбХ, Німеччина.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Шмар’єшка цеста, 6, 8501 Ново место, Словенія.

Хайнц-Лохманн-Штрассе, 5, 27472 Куксхавен, Німеччина.