ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

СЕЛЕНАЗА^®

(SELENASE^®)

Склад: 

діюча речовина: натрію селеніту пентагідрат;

1 мл розчину містить натрію селеніту пентагідрату еквівалентно селену 50 мкг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий  безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група.

Мінеральні добавки.  Код АТX А12С E02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Селен є кофактором у різних ензимах людського організму, тому він належить до основних мікроелементів. Нині ідентифіковано більш ніж 25 білків та білкових субодиниць, які містять селен. Більшість клінічних та біохімічних ефектів селену можна пояснити їхньою активністю. Проте не всі ефекти селену належать винятково до дії різних ензимів.

У людей було ідентифіковано глутатіонпероксидазу, що містить селен, та селеновий протеїн Р. Глутатіонпероксидаза є частиною антиоксидантного захисного механізму клітини у ссавців. Як складова глютатіонпероксидази, селен може сповільнювати перокиснення ліпідів, а отже, й ураження стінки клітини, до якого воно призводить. Глутатіонпероксидаза впливає на метаболізм лейкотрієнів, тромбоксанів та простациклінів. У тварин йодотиронін-5’-дейодиназа типу І характеризується як селеновий ензим, що перетворює тироксин (Т4) на трийодтиронін (Т3), активний тиреоїдний гормон.

Дефіцит селену проявляється пригніченням активності глутатіонпероксидази в крові, плазмі або тромбоцитах. Патофізіологічна значущість селенозалежних реакцій виявлена в дослідженнях дефіциту селену у людей і тварин: дефіцит селену активує та інгібує реакцію імунобіологічних механізмів, зокрема реакцію неспецифічних клітин і рідин організму. Дефіцит селену пригнічує активність різних печінкових ензимів. Селен захищає від негативної дії хімічних факторів.

Унаслідок дефіциту селену можуть розвинутись: хвороба Кешана, ендемічна кардіопатія та хвороба Кашина — Бека, ендемічна остеоартропатія, що асоціюється з дуже тяжкою деформацією суглобів. Клінічні прояви дефіциту селену також спостерігаються внаслідок довготривалого парентерального харчування та незбалансованих дієт.

Фармакокінетика.

У крові більша частина селену, що надійшов в організм, використовується еритроцитами та перетворюється під впливом ензимів на селеноводень. Селеноводень діє як центральний пул селену як для виведення, так і для специфічного перетворення селену в селенопротеїни. Відновлений селен зв’язується з білками плазми крові, що мігрують до печінки та інших органів. Вторинний транспорт плазми з печінки до цільових тканин, що продукують глутатіонпероксидазу шляхом синтезу, відбувається через Р-селенопротеїн, що містить селеноцистеїн. Подальший метаболічний шлях синтезу селенопротеїну на сьогодні вивчали лише на прокаріотах. У ході метаболічного процесу селеноцистеїн специфічно вбудовується у пептидні ланцюжки глутатіонпероксидази.

Усі надлишки селеноводню метаболізуються метилселенолом та диметилселенідом до іонів триметилселеноніуму, основного продукту розпаду.

Загальна кількість селену в організмі людини становить від 4 мг до 20 мг. Людський організм виводить селен разом з калом, нирками та через дихальну систему (залежно від кількості введення). Селен в основному виводиться у вигляді іонів триметилселеноніуму нирками.

Процес виведення селену відбувається у три фази з періодом напіввиведення 0,7–1,2 дня у фазі 1, 7–11 днів у фазі 2 та 96–144 дні у фазі 3. Концентрація селену знижується у печінці, серці та плазмі швидше, ніж у суглобах, м’язах або кістках. З внутрішньовенної дози натрію селеніту у формі ⁷⁵Se 12 % абсорбованого селену виводиться протягом перших 24 годин. Наступні 40 % виводяться з періодом біологічного напіввиведення 20 днів. Період напіввиведення у третій фазі становить 115 днів.

Після введення 82 мкг селену у формі натрію селеніту ⁷⁵Se 18 % виводиться нирками протягом перших 24 годин разом з метаболізованим фізіологічним селеном.

Клінічні характеристики.

Показання.

Клінічно доведена недостатність селену, яку не можна компенсувати вживанням  продуктів харчування із високим вмістом селену.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до натрію селеніту пентагідрату або до будь-якої з допоміжних речовин. Cеленоз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. 

При приготуванні інфузійного розчину слід упевнитися, що показник рН не знижується нижче 7,0  і  розчин не змішується з відновлювальними речовинами (наприклад з вітаміном С), оскільки у такому випадку може утворитися осад елементарного селену (див. «Несумісність»). Елементарний селен не розчиняється у водному середовищі, і тому біологічно недоступний.

Особливості застосування.

1 флакон з 10 мл та 20 мл розчину для ін’єкцій містить  35,7 мг та 71,39 мг натрію відповідно, що становить відповідно 1,8 % та 3,6 % рекомендованої ВООЗ максимальної добової дози 2 г натрію для дорослого.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Немає даних щодо застосування лікарського засобу Селеназа^® вагітним жінкам. Обмежені  опубліковані дані досліджень на тваринах свідчать про певну токсичність щодо репродуктивної функції при застосуванні доз, токсичних для материнського організму.

У разі  застосування препарату при підтвердженому дефіциті селену в організмі негативного впливу селеніту натрію на перебіг вагітності або на плід  не очікується.

Період годування груддю. Селен проникає у грудне молоко. Однак дози, які компенсують дефіцит селену у матері, не чинять негативної дії на дитину, яку годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

Спосіб застосування та дози.

Добова доза становить 100–200 мкг селену (2–4 мл розчину для ін’єкцій). Якщо необхідно, цю дозу можна підвищити до 500 мкг селену (1 флакон 10 мл розчину для ін’єкцій).

Під час лікування тяжких станів, які супроводжуються дефіцитом селену, таких як синдром системної запальної відповіді / сепсис, тяжкі мультитравми, черепно-мозкові травми, опіки, гострий панкреатит, гострий інфаркт міокарда, повернення до нормального рівня селену (концентрація селену у сироватці — 80–120 нг/мл, у крові — 100–140 нг/мл) можливе тільки у разі застосування високих доз селену (до 1000 мкг на день, тимчасово — до 2000 мкг на день).

Застосовувати внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Щоб визначити ефективність лікування, слід контролювати рівні селену в крові або сироватці крові.

У разі застосування лікарського засобу при повному парентеральному харчуванні слід забезпечувати надходження селену у добовій дозі 100 мкг. Курс застосування препарату як допоміжної терапії  (100 мкг селену на добу) тривалий та визначається лікарем індивідуально.

Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю.

Немає наукових даних щодо необхідності коригування дози для пацієнтів із нирковою або печінковою недостатністю.

Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю.

Немає наукових даних щодо необхідності коригування дози пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю.

Діти.

Досвіду застосування лікарського засобу дітям не існує.

Передозування.

Ознаками гострого передозування є запах часнику з рота, втомлюваність, нудота, діарея та біль у животі. Хронічне передозування може вплинути на ріст нігтів та волосся і може призвести до периферичної полінейропатії.

Лікування: форсований діурез або застосування високих доз вітаміну С. Застосування  гемодіалізу  може  бути  ефективним  у  разі  значного  передозування  (у 1000–10000 разів більше за нормальну дозу). Застосування унітіолу не рекомендується, оскільки це потенціює токсичний ефект селену.

Побічні реакції.

Загальні розлади та реакції у місці введення.

Частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних):

- місцевий біль після внутрішньом’язового введення;

- реакції підвищеної чутливості.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: http://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 4 роки.

Після відкривання флакона розчин необхідно одразу використати. Слід утилізувати невикористаний вміст флакона.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

З міркувань безпеки потрібно уникати застосування лікарського засобу Селеназа^®, розчину для ін’єкцій, після змішування з інфузійними розчинами у випадку утворення неспецифічних осадів.

Упаковка.

По 10 мл або 20 мл у флаконі; по 10 флаконів у  картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

біосин Арцнайміттель ГмбХ, Німеччина / biosyn Arzneimittel GmbH, Germany.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Шорндорфер штрассе 32, 70734 Фелбах, Німеччина / Schorndorfer Str. 32, 70734 Fellbach, Germany.