ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПОЛЬПРИД

(POLPRID)

Склад:

діюча речовина: ітоприду гідрохлорид;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою містить 50 мг ітоприду гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кармелоза, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка таблетки: гіпромелоза 2910, титану діоксид Е 171, макрогол 6000, тальк.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, круглої форми, двоопуклі, діаметром 7 мм.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при функціональних розладах травного тракту. Стимулятори перистальтики. Код АТX А03F A07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ітоприду гідрохлорид активує пропульсивну моторику шлунково-кишкового тракту завдяки антагонізму з допаміновими D2-рецепторами та пригніченню активності ацетилхолінестерази. Він активує вивільнення ацетилхоліну та інгібує його розпад. Ітоприду гідрохлорид також чинить протиблювотну дію завдяки взаємодії з D2‑рецепторами, локалізованими в хеморецепторній тригерній зоні, що було продемонстровано дозозалежним інгібуванням блювання, викликаного апоморфіном, у тварин. Дія ітоприду гідрохлориду є високоспецифічною щодо верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Ітоприду гідрохлорид не впливає на рівень гастрину в сироватці крові.

Фармакокінетика

Абсорбція. Ітоприду гідрохлорид швидко та практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Його відносна біодоступність становить 60 %, що пов’язано з ефектом «першого проходження» через печінку. Їжа не впливає на біодоступність препарату. Після застосування 50 мг ітоприду гідрохлориду Сmax досягається через 30–45 хвилин та становить 0,28 мкг/мл. При повторному застосуванні лікарського засобу в дозах від 50 до 200 мг 3 рази на день впродовж 7 днів фармакокінетика ітоприду гідрохлориду та його метаболітів була лінійною з мінімальною кумуляцією.

Розподіл. Приблизно 96 % ітоприду гідрохлориду зв’язується з білками плазми (переважно з альбуміном). Зв’язування з α1-кислим глікопротеїном становить менше 15 %.

Метаболізм. Ітоприду гідрохлорид активно біотрансформується в печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, тільки один з яких виявляє незначну активність, що не має фармакологічного значення (приблизно 2–3 % ітоприду гідрохлориду). Первинним метаболітом є N-оксид, що утворюється в результаті окиснення четвертинної аміно-N-диметильної групи.

Ітоприду гідрохлорид метаболізується під дією флавінзалежної монооксигенази (FMO3). Кількість та ефективність ізоферментів FMO у людини може відрізнятися залежно від генетичного поліморфізму, який інколи призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурія (синдром «рибного запаху»). У хворих на триметиламінурію період напіввиведення (Т1/2) збільшується.

Згідно з даними фармакокінетичних досліджень in vivo, ітоприду гідрохлорид не інгібує і не індукує активність ферментів CYP2C19 та CYP2E1. Застосування ітоприду гідрохлориду не впливає на вміст CYP або активність уридин-дифосфат-глюкуронілтрансферази.

Виведення. Ітоприду гідрохлорид та його метаболіти виводяться переважно з сечею. Ниркова екскреція ітоприду гідрохлориду та його N-оксиду становила 3,7 % та 75,4 % відповідно після одноразового перорального застосування лікарського засобу здоровим добровольцям у терапевтичній дозі.

Термінальний Т1/2 ітоприду гідрохлориду становив приблизно 6 годин.

Клінічні характеристики

Показання

Купірування шлунково-кишкових симптомів функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту), а саме:

-        здуття живота;

-        відчуття швидкого насичення;

-        болю та дискомфорту у верхній частині живота;

-        анорексії;

-        печії;

-        нудоти;

-        блювання.

Протипоказання

-     Підвищена чутливість до ітоприду гідрохлориду або інших компонентів лікарського засобу.

-     Стани, при яких підвищення скорочувальної активності шлунково-кишкового тракту може бути шкідливим, наприклад при шлунково-кишковій кровотечі, механічній обструкції або перфорації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Метаболічні взаємодії не очікуються у зв’язку з тим, що ітоприду гідрохлорид первинно метаболізується флавінмонооксигеназою, а не ізоферментами системи цитохрому Р450.

Ніяких змін щодо зв’язування з білками при одночасному застосуванні з варфарином, діазепамом, диклофенаком натрію, тиклопідину гідрохлоридом, ніфедипіном та нікардипіну гідрохлоридом не спостерігалося. У зв’язку з тим, що ітоприду гідрохлорид має гастрокінетичний ефект, він може впливати на всмоктування інших лікарських засобів, що застосовуються одночасно перорально.

З особливою обережністю слід застосовувати лікарські засоби з вузьким терапевтичним індексом, уповільненим вивільненням або з кишковорозчинною оболонкою.

Противиразкові лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат, не впливають на прокінетичну дію ітоприду гідрохлориду.

Антихолінергічні лікарські засоби можуть знижувати дію ітоприду гідрохлориду.

Особливості застосування

Ітоприду гідрохлорид посилює дію ацетилхоліну та може призвести до холінергічних побічних ефектів. Даних про довготривале застосування немає.

Загалом, ітоприду гідрохлорид пацієнтам літнього віку слід призначати з належною обережністю та подальшим спостереженням, враховуючи підвищену частоту погіршеної функції нирок, печінки, супутніх захворювань або супутню терапію іншими лікарськими засобами у таких пацієнтів.

Допоміжні речовини

Лікарський засіб містить лактозу, тому пацієнтам зі встановленою непереносністю деяких цукрів слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж його приймати.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Безпека застосування ітоприду гідрохлориду у період вагітності не встановлена. Тому лікарський засіб не слід призначати у цей період, окрім випадків, коли очікувана користь від застосування препарату перевищує можливий ризик.

Грудне годування

Ітоприд виділяється з грудним молоком у тварин, але щодо виділення ітоприду з грудним молоком у людини даних недостатньо. Ризик для дитини на грудному вигодовуванні не може бути виключений. Рішення про припинення грудного вигодовування або припинення/призупинення прийому ітоприду слід приймати з огляду на користь грудного вигодовування для дитини і користь лікування для жінки.

Фертильність

Даних щодо впливу ітоприду на фертильність людини немає; однак дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу ітоприду.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Інформації про вплив на швидкість реакції немає, але, приймаючи рішення щодо керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, потрібно врахувати можливість виникнення запаморочення.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування

Лікарський засіб приймати перорально, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води.

Дозування

Для дорослих рекомендована доза становить 150 мг на добу — по 1 таблетці (50 мг) 3 рази на день перед прийомом їжі. Зазначена доза може бути зменшена з урахуванням віку пацієнта та клінічної симптоматики (див. «Особливості застосування»).

Точне дозування препарату і тривалість лікування залежать від клінічного стану пацієнта.

Пацієнти з порушенням функції печінки та/або нирок

Ітоприду гідрохлорид метаболізується в печінці. Ітоприд та його метаболіти виводяться переважно нирками. Застосування препарату слід проводити під належним контролем лікаря, в разі необхідності треба зменшити дозу або припинити терапію.

Пацієнти літнього віку

Клінічні дослідження показали, що частота побічних ефектів у пацієнтів віком від 65 років не була вищою, ніж у молодших пацієнтів. Ітоприду гідрохлорид слід застосовувати з належною обережністю пацієнтам літнього віку через підвищену частоту порушень функції печінки та нирок, інших захворювань або супутнього лікування іншими лікарськими засобами.

Тривалість лікування

У клінічних дослідженнях тривалість лікування становила до 8 тижнів.

Діти. Безпека застосування ітоприду гідрохлориду дітям (віком до 18 років) не встановлена.

Передозування

Про випадки передозування у людей не повідомлялося.

У разі передозування проводити звичайні заходи з промивання шлунка та симптоматичне лікування.

Побічні реакції

Нижче наведені побічні реакції, що спостерігалися у 998 пацієнтів, які отримували ітоприд в 4 клінічних плацебоконтрольованих дослідженнях, 4 клінічних порівняльних дослідженнях і 13 неконтрольованих інтервенційних клінічних дослідженнях зі стандартною добовою дозою ітоприду 150 мг або менше. Побічні реакції класифіковано за системами органів (згідно з MedDRA [Медичний словник для регуляторної діяльності]) та за частотою виникнення: часті (від >1/100 до <1/10) і нечасті (від >1/1000 до <1/100).

Шлунково-кишкові розлади: часті — біль у животі, діарея; нечасті — підвищене слиновиділення.

Розлади з боку нервової системи: нечасті — запаморочення, головний біль.

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасті — висипання.

Лабораторні дослідження: нечасті — підвищений рівень амінотрансферази, знижене число білих кров’яних тілець.

Нижче зазначено побічні реакції, про які повідомлялося під час постмаркетингового застосування. Частоту виникнення неможливо точно оцінити за наявними даними.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: гіперчутливість, зокрема анафілактоїдна реакція.

З боку ендокринної системи: підвищений рівень пролактину в крові.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, тремор.

З боку травної системи: діарея, запор, біль у животі, підвищене слиновиділення, нудота.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, еритема і свербіж.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

Лабораторні дослідження: підвищення рівнів аспартатамінотрансферази (АСТ), аланінамінотрансферази (АЛТ), гамма-глутамілтрансферази (ГГТ), лужної фосфатази, білірубіну в крові.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 4 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Медокемі Лімітед (Центральний Завод)

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

вулиця Константинуполес 1-10, 3011, Лімассол, Кіпр