ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПІКОСУЛЬФАТ-СОФАРМА

(PICOSULFATE-SOPHARMA)

Склад:

діюча речовина: натрію пікосульфат;

1 мл розчину містить натрію пікосульфату 7,5 мг;

допоміжні речовини: cорбіту розчин, що не кристалізується (E 420); кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; натрію бензоат (E 211); вода очищена.

Лікарська форма. Краплі оральні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або жовтуватий розчин.

Фармакотерапевтична група.

Контактні проносні засоби. Натрію пікосульфат. Код ATХ А06А В08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Діюча речовина, натрію пікосульфат, є проносним засобом місцевої дії з групи триарилметану, який після бактеріальної трансформації в товстій кишці стимулює слизову оболонку товстої кишки, викликаючи перистальтику, що, зі свого боку, призводить до накопичення води та електролітів у просвіті кишечнику. В результаті стимулюється дефекація, скорочується час перебування і розм’якшуються випорожнення.

Як проносний засіб, що виявляє терапевтичний ефект на товсту кишку, натрію пікосульфат специфічним чином стимулює природний процес спорожнення нижньої частини шлунково-кишкового тракту. Тому натрію пікосульфат не впливає на травлення і не призводить до накопичення калорій або інших поживних речовин у тонкому кишечнику.

Фармакокінетика.

Всмоктування і розподіл

Після перорального прийому натрію пікосульфат досягає товстого кишечнику без значного всмоктування в травній системі. В результаті цього уникається кишково-печінкова циркуляція.

Біотрансформація

Натрію пікосульфат стає активним компонентом проносного (BHRM, біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метан) після бактеріальної трансформації в товстій кишці.

Виведення

Після перетворення лише невеликі кількості BHRM виявляють у стінці товстої кишки та в печінці, які майже повністю зв’язані з утворенням неактивного глюкуроніду BHRM. Через 48 годин після перорального прийому 1 мг натрію пікосульфату 10,4 % загальної дози виводиться із сечею у вигляді глюкуроніду BHRM.

Загалом виділення із сечею зменшується при прийомі вищих доз натрію пікосульфату.

Зв’язок фармакокінетика – фармакодинаміка

Зазвичай ефект настає через 6-12 годин після прийому, що визначається вивільненням діючої речовини (ВНРМ).

Немає прямої або зворотної залежності між проносним ефектом і рівнем активного компонента в плазмі крові.

Клінічні характеристики.

Показання.

Запори або випадки, що потребують полегшення дефекації.

Протипоказання.

·      Гіперчутливість до діючої речовини, інших триарилметанів або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;

·      динамічна або механічна кишкова непрохідність;

·      сильний біль у животі та/або гострий хірургічний живіт, що може супроводжуватися гарячкою (наприклад, апендицит), нудотою та блюванням;

·      гострі запальні захворювання кишечнику;

·      сильне зневоднення;

·      рідкісні спадкові захворювання, які можуть бути несумісні з будь-якою з допоміжних речовин лікарського засобу (див. розділ «Особливості застосування»);

·      вік дітей до 4 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Прийом надмірно високих доз натрію пікосульфату одночасно з діуретиками або адренокортикостероїдами може збільшити ризик електролітного дисбалансу.

Електролітний дисбаланс може викликати підвищену чутливість до серцевих глікозидів.

Одночасне застосування антибіотиків може зменшити проносну дію лікарського засобу.

Особливості застосування.

У пацієнтів, які страждають на хронічний запор, слід виконати повну діагностичну оцінку та встановити причину запору.

Як і всі проносні засоби, Пікосульфат-Софарма не слід приймати щодня або протягом тривалого періоду без встановлення причини запору. Тривале та надмірне застосування може призвести до рідинного й електролітного дисбалансу та гіпокаліємії. Припинення застосування лікарського засобу може призвести до поновлення симптомів. Якщо препарат застосовували при хронічних запорах протягом тривалого часу, будь-яке поновлення симптомів запору може мати більш виражений характер.

Були повідомлення про запаморочення та/або нездужання (синкопе) у пацієнтів, які приймали лікарський засіб. Наявні деталі цих випадків свідчать про те, що ці явища були обумовлені синкопе при дефекації (асоційованим із феноменом Вальсальви) або вазовагальною відповіддю (реакцією судин) на біль у животі, вторинним по відношенню до запору, але не обов’язково із застосуванням самого натрію пікосульфату.

Лікарський засіб містить сорбіт. 1 мл крапель містить 642,86 мг сорбіту, що відповідає 857,3 мг сорбіту в максимальній рекомендованій добовій дозі для лікування дорослих і дітей віком від 10 років. Одна крапля містить 43 мг сорбіту. Сорбіт є джерелом фруктози. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не слід приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Немає задовільних і достатньо добре контрольованих досліджень за участю вагітних жінок. Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність препарату при застосуванні у добових дозах 10 мг/кг і вище. З міркувань безпеки лікарський засіб, по можливості, не слід застосовувати під час вагітності.

Годування груддю

Клінічні дані показують, що ні активна група натрію пікосульфату (BHRM, біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метан), ні його глюкуроніди не виділяються в грудне молоко здорових жінок у період лактації. Тому лікарський засіб Пікосульфат-Софарма можна застосовувати в період годування груддю.

Фертильність

Клінічні дослідження впливу препарату на фертильність у людей не проводилися. Дослідження на тваринах не продемонстрували ніякого впливу препарату на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження щодо впливу лікарського засобу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводились.

Однак пацієнтів слід попередити про те, що через реакцію судин (наприклад, абдомінальний спазм) у них може виникнути запаморочення або нудота. Якщо пацієнти відчувають спазми в животі, їм слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, таких як керування транспортними засобами та робота з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування

Застосовувати перорально. Препарат можна приймати разом із рідиною або без неї. Рекомендовану дозу слід приймати ввечері, щоб наступного ранку викликати дефекацію. Після застосування крапель випорожнення кишечнику відбувається зазвичай приблизно через 10-12 годин. Рекомендується починати лікування з найменшої дози. Дозу можна збільшити до максимальної добової дози, щоб викликати регулярну дефекацію. Не можна перевищувати максимальну добову дозу. Препарат не слід застосовувати постійно (щодня) або протягом тривалого періоду без визначення причини запору.

Дозування

1 мл крапель оральних, розчину, містить натрію пікосульфату 7,5 мг (=15 крапель).

Дорослі та діти віком від 10 років: по 10-20 крапель (5-10 мг) на добу.

Діти віком від 4 до 10 років: по 5-10 крапель (2,5-5 мг) на добу.

Діти.

Дітям віком від 4 років лікарський засіб застосовувати тільки за призначенням лікаря.

Передозування.

Симптоми

При застосуванні високих доз можуть спостерігатися водянисті випорожнення (діарея), спазми в животі та клінічно значуща втрата рідини, калію та інших електролітів.

Повідомлялося про випадки ішемії слизової оболонки товстої кишки при застосуванні доз, значно вищих за рекомендовані для звичайного полегшення запору.

Натрію пікосульфат, як і інші проносні засоби, при системному передозуванні викликає хронічну діарею, біль у животі, гіпокаліємію, вторинний гіперальдостеронізм, сечокам’яну хворобу. У зв’язку з хронічним зловживанням проносними засобами також були описані пошкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз і м’язова слабкість внаслідок гіпокаліємії.

Лікування

Абсорбцію можна мінімізувати або запобігти невдовзі після введення лікарського засобу Пікосульфат-Софарма, викликавши блювання або промиванням шлунка. При необхідності проводять прийом рідини та корекцію електролітного дисбалансу. Це особливо важливо для пацієнтів літнього віку та підлітків.

Полегшити процес може застосування спазмолітиків.

Побічні реакції.

Побічні реакції на лікарський засіб класифікуються відповідно до системи органів-класів, залежно від їх частоти застосовують таку класифікацію: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), дуже рідко (< 1/10 000); частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

З боку імунної системи: частота невідома* – гіперчутливість.

З боку нервової системи: нечасто – запаморочення; частота невідома* – синкопе.

Запаморочення та синкопе, що виникають після прийому натрію пікосульфату, відповідають вазовагальній реакції (наприклад, спазми в животі, дефекація).

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея; часто – спазми в животі, біль у животі, дискомфорт у шлунку; нечасто – блювання, нудота.

З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома* – шкірні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, медикаментозний висип, свербіж.

* Ці побічні реакції спостерігалися під час постмаркетингового досвіду. Частота коливань не вище, ніж нечасто, з імовірністю 95 %, але може бути нижчою. Точну оцінку частоти неможливо зробити, оскільки побічна реакція не виникала під час клінічних досліджень у базі даних 1020 пацієнтів.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 2 роки.

Термін придатності після першого відкриття флакона – 6 місяців.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати при температурі нижче 30 °C.

Упаковка.

По 15 мл розчину у скляному флаконі з аплікатором-крапельницею та ковпачком.

По 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. АТ «Софарма».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

вул. Ілієнське шосе, 16, Софія, 1220, Болгарія.

2800, м. Санданскі, Індустріальна зона, Болгарія.