ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЕЛЕРТ

(ELERT)

Склад:

діюча речовина: ебастин;

1 таблетка, що диспергується в ротовій порожнині, містить ебастину 10 мг;

допоміжні речовини: маніт (Pearlitol 200SD) (Е 421), кросповідон (Polyplasdone Ultra-10), кремнію діоксид (Syloid 244FP), аспартам (Nutrasweet) (Е 951), м’ята перцева, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки без оболонки, від білого до майже білого кольору зі скошеними краями, плоскі з обох боків.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Ебастин. Код ATХ R06A X22.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії

Ебастин спричиняє швидке і тривале інгібування ефектів, спричинених гістаміном, і тим самим проявляє високу афінність до зв’язування з Н1-рецепторами.

Після перорального застосування ні ебастин, ні його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар’єр. Дана властивість вказує на низьку седативну дію, що спостерігалася під час досліджень впливу ебастину на центральну нервову систему (ЦНС).

Дані in vitro та in vivo вказують на те, що ебастин є потужним високоселективним блокатором Н1-гістамінових рецепторів тривалої дії, що не чинить побічної дії на ЦНС та не має антихолінергічної активності.

Фармакодинамічний вплив

Дослідження індукованих гістаміном папул вказують на клінічну та статистичну антигістамінну активність ебастину, що розпочинається через 1 годину і триває протягом більше 48 годин. Після п’ятиденного курсу лікування препаратом Елерт антигістамінна активність зберігається протягом більше 72 годин після припинення застосування. Дана активність подібна до рівня головного активного метаболіту каребастину у плазмі крові.

Після повторного прийому інгібування периферичних рецепторів залишається на сталому рівні без розвитку тахіфілаксії. Ці дані вказують на те, що ебастин у дозуванні щонайменше 10 мг спричиняє швидке, інтенсивне та довготривале інгібування периферичних                     Н1-гістамінових рецепторів, що зберігається при прийомі одноразової добової дози.

Седативний вплив досліджували за допомогою енцефалограми, проведення оцінки когнітивної функції та тесту на зорово-моторну координацію, а також суб’єктивного оцінювання. При застосуванні рекомендованої дози значного підвищення седативної дії не спостерігалося. Ці результати збігаються з даними, отриманими під час подвійних сліпих клінічних досліджень: розвиток седації у групі плацебо співставний із групою, в якій застосовували ебастин.

Вплив ебастину на серце досліджували під час клінічних досліджень. Під час детального аналізу при застосуванні доз до 100 мг ебастину на добу (в 10 разів вище за рекомендовану добову дозу) не спостерігалося значних ефектів з боку серця.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо ебастин швидко всмоктується і майже повністю метаболізується у печінці, перетворюючись на активний метаболіт каребастин.

Після одноразового перорального застосування 10 мг препарату максимальна концентрація каребастину у плазмі крові досягається через 2,6-4 години і становить 80–100 нг/мл. Період напіввиведення активного метаболіту становить від 15 до 19 годин. 66 % препарату виводиться переважно у вигляді кон’югатів із сечею. При повторному прийомі препарату у дозі 10 мг 1 раз на добу концентрація у плазмі крові досягається через 3–5 днів і становить 130–160 нг/мл.

Дослідження на мікросомах печінки людини in vitro показують, що ебастин метаболізується до каребастину за допомогою ферментів CYP3A4. Сумісне застосування ебастину та кетоконазолу або еритроміцину (інгібіторів CYP3A4) здоровим добровольцям асоціювалося зі значним підвищенням рівня ебастину та каребастину у плазмі крові, особливо при сумісному застосуванні з кетоконазолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Зв’язок з білками плазми крові ебастину і каребастину – більше 97 %.

У пацієнтів літнього віку фармакокінетичні показники суттєво не змінюються порівняно з відповідними показниками у більш молодих добровольців.

Концентрація ебастину та каребастину у плазмі крові зберігалася з 1 по 5 добу лікування у пацієнтів з легким, середнім або тяжким ступенем ниркової недостатності (20 мг на добу) та у пацієнтів із легким, середнім (20 мг на добу) та тяжким (10 мг на добу) ступенем печінкової недостатності, як і у здорових добровольців. Це означає, що фармакокінетичні показники ебастину та його метаболіту суттєво не змінюються у пацієнтів з різним ступенем ниркової та печінкової недостатності.

Клінічні характеристики

Показання

Симптоматичне лікування: 

- алергічний риніт (сезонний та цілорічний), пов’язаний або не пов’язаний з алергічним кон’юнктивітом;

- хронічна ідіопатична кропив’янка та алергічний дерматит.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження взаємодії ебастину з кетоконазолом або еритроміцином вказують на подовження інтервалу QT на ЕКГ. Фармакокінетична та фармакодинамічна взаємодія спостерігалася при застосуванні обох комбінацій та призводила до підвищення концентрації ебастину і меншою мірою – до підвищення каребастину у плазмі крові без будь-яких клінічно значущих фармакодинамічних наслідків. QT при сумісному застосуванні збільшувався лише на 10 мс порівняно із застосуванням кетоконазолу або еритроміцину окремо. Слід з обережністю застосовувати препарат Елерт пацієнтам, які приймають такі азольні протигрибкові засоби як кетоконазол та ітраконазол та такі макролідні антибіотики як еритроміцин. Фармакокінетична взаємодія спостерігалась при сумісному застосуванні ебастину та рифампіцину. Ця взаємодія спричиняє низьку концентрацію препарату у плазмі крові та знижену антигістамінну активність. Ебастин не взаємодіє з теофіліном, варфарином, циметидином, діазепамом та етанолом. Під час прийому ебастину з їжею рівень основного метаболіту ебастину у плазмі крові та AUC (площа під кривою «концентрація-час») зростають від 1,5 до 2 разів. Це підвищення не змінює час досягнення максимальної концентрації (Тmax). Прийом ебастину сумісно з їжею не впливає на його клінічні ефекти. Ебастин може впливати на результати шкірних алергічних тестів, тому рекомендується припинити застосування препарату за 5–7 днів до їх проведення. Препарат може посилювати дію інших антигістамінних препаратів.

Особливості застосування

З особливим застереженням необхідно застосовувати препарат пацієнтам із наявним ризиком розвитку серцевих ускладнень, а саме: пацієнтам із пролонгованим                             QT-синдромом, гіпокаліємією, при сумісному прийомі з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT або інгібують СYP3A4 ензим (наприклад, азольні протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол) та макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин)) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Можливе виникнення фармакокінетичних взаємодій при застосуванні ебастину з рифампіцином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Слід з обережністю застосовувати ебастин пацієнтам із тяжким ступенем печінкової недостатності (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Оскільки терапевтичний ефект препарату настає через 1–3 години після прийому, Елерт не слід застосовувати при гострих алергічних реакціях.

До складу препарату Елерт входить аспартам (Е 951), який є похідним фенілаланіну, що являє небезпеку для хворих на фенілкетонурію.

До складу препарату Елерт входить маніт (Е 421), який може чинити м’яку проносну дію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Дані щодо застосування ебастину вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу з точки зору репродуктивної токсичності. Як запобіжний захід не рекомендується приймати препарат у період вагітності.

Період годування груддю

Невідомо, чи проникає ебастин у грудне молоко людини. Високе зв’язування ебастину та його основного метаболіту каребастину з білками крові (> 97 %) вказує на відсутність проникнення препарату в грудне молоко. Як запобіжний захід не рекомендується приймати препарат у період годування груддю.

Фертильність

Дані щодо впливу ебастину на фертильність людини відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Згідно з дослідженнями препарат не впливає на психомоторну функцію людини. Елерт у рекомендованих терапевтичних дозах не впливає на швидкість реакцій під час керування автотранспортом або роботі зі складними механізмами. Проте особам, чутливим до ебастину, слід враховувати виникнення індивідуальних реакцій, а саме: сонливості або запаморочення до початку керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами (див. розділ «Побічні реакції»).

Спосіб застосування та дози

Таблетку слід покласти на язик. Будь-яка рідина не потрібна. Вживання їжі не впливає на ефективність лікарського засобу.

Рекомендована доза для дорослих та дітей віком від 12 років – 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу, при вираженій симптоматиці добова доза становить 20 мг.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю не потребують коригування дози.

Пацієнти з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості не потребують коригування дози. Пацієнтам із тяжким ступенем печінкової недостатності не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу 10 мг на добу, оскільки даних щодо безпеки застосування вищих доз препарату цим пацієнтам немає.

Термін лікування може подовжуватися до зникнення симптомів та визначається лікарем індивідуально.

Діти

Лікарський засіб не рекомендований для застосування дітям віком до 12 років.

Передозування

У ході досліджень із застосуванням високих доз препарату (до 100 мг 1 раз на добу) не спостерігалося значних клінічних ознак або симптомів передозування.

Спеціального антидоту немає. У випадку передозування рекомендується промивання шлунка, медичний нагляд за життєво важливими функціями (ЕКГ), симптоматичне лікування.

Побічні реакції

За результатами загального аналізу плацебо-контрольованих клінічних досліджень, проведених за участю 5708 пацієнтів, які застосовували ебастин, найпоширенішими побічними реакціями були головний біль, сухість у роті та сонливість.

Побічна дія, про яку повідомляли у клінічних дослідженнях, проведених за участю дітей (460 педіатричних пацієнтів), має ті ж самі характеристики, що й у дорослих.

При оцінюванні побічних реакцій використовували такі категорії частоти:

дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000,        < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (неможливо визначити через відсутність даних).

З боку імунної системи

Рідко: реакції гіперчутливості (анафілаксія та ангіоневротичний набряк).

З боку психіки

Рідко: нервозність, безсоння.

З боку нервової системи

Часто: сонливість, головний біль.

Рідко: запаморочення, гіпестезія, дисгевзія.

З боку серця

Дуже рідко: посилене серцебиття, тахікардія.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення

Нечасто: кровотеча з носа, фарингіт, риніт.

Дуже рідко: синусит.

З боку травної системи

Часто: сухість у ротовій порожнині.

Рідко: нудота, блювання, абдомінальний біль, диспепсія.

Порушення функції печінки та жовчного міхура

Рідко: гепатит, холестаз, зміни показників функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, гамма-глутамілтрансферази, лужної фосфатази та білірубіну).

З боку шкіри та підшкірної тканини

Дуже рідко: екзантема, кропив’янка, екзема, висипання, дерматит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Дуже рідко: порушення менструального циклу.

Загальні порушення та зміни у місці введення

Рідко: набряк, астенія.

Невідомо: підвищення апетиту, збільшення маси тіла.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ℃. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1, або по 2, або по 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. Мікро Лабс Лімітед.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Ділянка №. S.155 - S.159 та N1, Промислова зона Верна, Фаза ІІІ та Фаза IV, Верна Салкетт, In-403 722, Індія.