ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу 

ТРАНЕМАКС

(TRANEMAX)

Склад:

діюча речовина: транексамова кислота;

1 таблетка містить транексамової кислоти 1000 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 101, целюлоза мікрокристалічна 102, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, повідон K29/32, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат;

оболонка Оpadry White II: спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000, тальк.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, овальні, двоопуклі,  білого або майже білого кольору, з лінією розлому з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу.

Код АТХ B02A A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Транексамова кислота — антифібринолітичний засіб, який є потужним конкурентним інгібітором активації плазміногену у плазмін. При значно вищих концентраціях він є неконкурентним інгібітором плазміну. Інгібуючий ефект транексамової кислоти при активації плазміногену за допомогою урокінази у 6–100 разів більший, а за допомогою стрептокінази — у 6–40 разів більший, ніж інгібуючий ефект у амінокапронової кислоти. Антифібринолітична дія транексамової кислоти приблизно у 10 разів перевищує антифібринолітичну дію амінокапронової кислоти.

Фармакокінетика

Абсорбція

При внутрішньовенному введенні транексамової кислоти у дозі 500 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається одразу, потім концентрація зменшується протягом 6 годин. Період напіввиведення становить приблизно 3 години.

Розподіл

Транексамова кислота, введена парентерально, розподіляється у два напрямки: всмоктується із затримкою у спинномозкову рідину і в напрямку клітин. Об’єм розподілу становить приблизно 33 % від маси тіла.

Транексамова кислота може проникати крізь плацентарний бар’єр; у грудному молоці жінок, які годують, її концентрація може досягати приблизно 1/100 Сmax.

Виведення

Транексамова кислота виводиться із сечею у незміненому вигляді. 90 % введеної дози екскретується нирками у перші 12 годин після введення (гломерулярна екскреція без канальцевої реабсорбції).

Після перорального застосування 1,13 % та 39 % введеної дози відновлювалося через 3 та

24 години відповідно.

У пацієнтів з нирковою недостатністю плазмова концентрація транексамової кислоти збільшується.

Клінічні характеристики

Показання

Короткотривала терапія кровотеч або ризику кровотеч при посиленні фібринолізу чи фібриногенолізу.

Місцевий фібриноліз, що спостерігається при таких станах:

• простатектомія та хірургія сечового міхура;

• менорагія;

• конізація шийки матки;

• екстракція зуба у хворих на гемофілію.

Спадковий ангіоневротичний набряк.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу;

тяжка ниркова недостатність (ризик кумуляції лікарського засобу);

активні тромбоемболічні захворювання, такі як тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії та церебральний тромбоз;

фібринолітичні стани внаслідок коагулопатії виснаження;

субарахноїдальний крововилив. Обмежений клінічний досвід свідчить про те, що зниження ризику повторної кровотечі компенсується посиленням церебральної ішемії;

судоми в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Транексамова кислота знижує тромболітичний ефект фібринолітичних препаратів.

З обережністю слід застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, оскільки підвищується ризик тромбозів.

Особливості застосування

У разі виникнення гематурії ниркового походження (особливо при гемофілії) зростає ризик механічної анурії в результаті утворення згустків крові у сечовивідних шляхах. Якщо не лікувати обструкцію сечовивідних шляхів, вона може призвести до серйозних наслідків, таких як ниркова недостатність, інфекція сечовивідних шляхів, гідронефроз та анурія. Тому рекомендується ретельний нагляд за пацієнтами з гематурією або ризиком гематурії з верхніх сечовивідних шляхів.

При тривалому застосуванні пацієнтам зі спадковим ангіоневротичним набряком рекомендовано пройти офтальмологічний огляд, включаючи перевірку гостроти зору, сприйняття кольорів, внутрішньоочний тиск, поле зору, а також оцінити функцію печінки.

Пацієнткам із порушенням менструального циклу не можна призначати  лікарський засіб Транемакс до встановлення причин виникнення нерегулярної кровотечі. Якщо менструальну кровотечу не вдалося зменшити за допомогою препарату Транемакс, необхідно розглянути альтернативне лікування.

Необхідно з обережністю застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, через підвищений ризик розвитку тромбозу.

Пацієнти з попередніми тромбоемболічними ускладненнями та тромбоемболічними захворюваннями у сімейному анамнезі (пацієнти з тромбофілією) повинні застосовувати транексамову кислоту тільки за наявністю чітких медичних показань та під суворим наглядом лікаря.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендовано зменшити дозу препарату.

Не рекомендується застосування транексамової кислоти у разі підвищеного фібринолізу внаслідок дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові.

Пацієнтам, які страждають на порушення зору, необхідно припинити застосування даного лікарського засобу.

При застосуванні транексамової кислоти повідомлялося про випадки виникнення судом. Більшість із цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосування транексамової кислоти у високих дозах при проведенні кардіологічних операцій.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Результати досліджень, проведені на тваринах, не вказують на те, що препарат чинить тератогенну дію. Транексамова кислота проникає через плаценту. Клінічний досвід застосування у вагітних обмежений, і оскільки транексамова кислота проникає через плаценту, її не слід застосовувати у період вагітності, якщо тільки лікар не вважає це абсолютно необхідним.

Транексамова кислота проникає у грудне молоко у концентрації, яка приблизно становить соту частину її концентрації у материнській крові. Антифібринолітичний ефект у немовлят малоймовірний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає даних щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, однак можливі порушення зору.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб Транемакс призначений для застосування внутрішньо. Таблетки слід приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, одна склянка води).

Місцевий фібриноліз

Рекомендована доза — 15–25 мг/кг маси тіла 2–3 рази на добу.

При нижчезазначених показаннях можна застосовувати такі режими дозування:

-Простатектомія

Для профілактики та лікування геморагій у пацієнтів із підвищеним ризиком перед або після операцій транексамову кислоту слід призначати у вигляді інʼєкцій, після чого призначати у вигляді таблеток по 1 г (1 таблетка 1000 мг) 3–4 рази на добу до зникнення макроскопічної гематурії.

-Менорагія

Рекомендована доза становить 1 таблетку 1000 мг 3 рази на добу, доки необхідно, до

4 днів. При тривалій менструальній кровотечі дозу збільшувати, не перевищуючи максимальної дози (4 таблетки по 1000 мг на добу). Не потрібно розпочинати лікування препаратом до початку менструальної кровотечі.

-Конізація шийки матки

Призначати по 1,5 г 3 рази на добу.

Спадковий ангіоневротичний набряк

Деякі пацієнти обізнані у перебігу загострень хвороби; відповідним лікуванням для цих пацієнтів є 1-1,5 г два-три рази на добу протягом кількох днів. Інших пацієнтів слід лікувати цією дозою безперервно.

Екстракція зубів у пацієнтів із гемофілією

У разі видалення зуба по 1 г-1,5 г кожні вісім годин. Доза визначається з розрахунку

25 мг/кг.

Ниркова недостатність

При нирковій недостатності дозу слід корегувати залежно від рівня креатиніну в сироватці крові згідно з таблицею:

Сироватковий креатинін	Пероральна доза
120–249 мкмоль/л	15 мг/кг 2 рази на добу
250–500 мкмоль/л	15 мг/кг один раз на добу

Пацієнти літнього віку

У разі відсутності ниркової недостатності немає необхідності зменшувати дозу.

Діти

Клінічного досвіду застосування транексамової кислоти дітям віком до 15 років з менорагією немає, тому не слід застосовувати препарат Транемакс даній категорії пацієнтів.

Передозування

Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, біль у животі, діарея. Можливі ортостатичні симптоми, артеріальна гіпотензія та судоми. Судоми виникають частіше при застосуванні більш високих доз.

Існує ризик тромбозу у схильних до нього осіб.

Лікування: викликати блювання, промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Необхідним є споживання великої кількості рідини для сприяння нирковій екскреції. Застосовується симптоматичне лікування, а у разі необхідності — антикоагулянтна терапія.

Побічні реакції

Частота побічних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1 000 до <1/100); рідко (≥ 1/10 000 до <1/1 000), дуже рідко

(<1/10 000), частота невідома (неможливо оцінити через недостатність даних).

З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.

З боку органів зору: рідко – порушення сприйняття кольорів, оклюзія сітківки / артерії.

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоемболія; дуже рідко – артеріальний або венозний тромбоз на будь-якій ділянці.

З боку травної системи: дуже рідко можуть спостерігатися диспепсичні явища (нудота, блювання та діарея), які зникають після зменшення дози.

З боку шкіри та підшкірної тканини: рідко – шкірні алергічні реакції.

З боку нервової системи: частота невідома – судоми, особливо у разі неправильного застосування.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу до Державного експертного центру МОЗ України за посиланням:https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Особливих рекомендацій щодо температури зберігання лікарського засобу немає. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

АТ «Адамед Фарма», Польща.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Вул. Марш. Дж. Пілсудського 5, 95-200, Пабʼяніце, Польща.