ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

НАЗІРУС СИНУС РЕСПІРАЛ

Склад:

діюча речовина: олія евкаліптова (Eucalypti aetheroleum).

1 капсула м’яка кишковорозчинна містить 200 мг олії евкаліптової (Eucalypti aetheroleum);

допоміжні речовини:

оболонка капсули: гліцерин 85 %, сорбіту розчин, що не кристалізується, желатин сукцинільований;

покриття капсули: пропіленгліколь, полісорбат 80, гліцерол моностеарат 40–55, метакрилатний сополімер (1:1) (містить: полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат).

Лікарська форма. Капсули м’які кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: м’яка желатинова капсула овальної форми, покрита непрозорою оболонкою. Вміст капсули — прозора олія.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Відхаркувальні засоби. Код АТХ R05СА.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Олія евкаліптова після перорального прийому виявляє секретомоторну та відхаркувальну дію, полегшує очищення слизових оболонок верхніх дихальних шляхів за рахунок посилення руху війчастих (миготливих) клітин епітелію. В дослідженнях in vitro виявлено секретолітичну, протизапальну, антибактеріальну, антиобструктивну дію олії евкаліптової. Підтверджено вплив на параметри легеневої вентиляції дихальної системи (VC, FEV1, FEV1/VC, IVC, PEF, MEF, FVC, RV, RAW, SRAW, ITGV).

1,8-цинеол (евкаліптол), вміст якого в олії евкаліптовій становить більше 70 %, має поверхнево-активну дію. У пацієнтів, які приймали перорально капсули з олією евкаліптовою, спостерігалося збільшення секреції слизу у верхніх дихальних шляхах. Олія евкаліптова, зокрема 1,8-цинеол, впливають на функціонування війчастого (миготливого) епітелію за рахунок посилення руху його клітин.

Тому лікарський засіб може покращувати клінічну симптоматику, у т. ч. поліпшувати аерацію приносових пазух та полегшувати дихання.

Фармакокінетика

Всмоктування

Лікарський засіб має кишковорозчинну оболонку. При правильному прийомі, тобто за 15 хвилин до їди, активна речовина швидко вивільняється з капсули в тонкому кишечнику. Завдяки ліпофільній природі олії евкаліптової всмоктування відбувається швидко.

Розподіл

Щодо цинеолу, основного компонента олії евкаліптової, є тільки дослідження на тваринах.

У мишей через 5 хвилин після перорального введення 7–14 мг 1,8-цинеолу максимальна вимірювана кількість у крові становила 6,6–16,2 нг/мл.

Біотрансформація

Немає даних про метаболізм у людини. Є дані про метаболізм у ссавців, які харчуються листям евкаліпта (Trichosurus vulpecula — посум щіткохвостий). Основними метаболітами евкаліптової олії є: крезол і кумінова кислота з цимену, міртенова кислота і вербенол з пінену, а також 9-цинеолова кислота, п-крезол і 9-гідроксицинеол з цинеолу. Високий рівень метаболізму на першому етапі після перорального прийому є результатом біотрансформації в печінці (зокрема гідроксилювання та/або кон’югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами).

Виведення

Концентрація 1,8-цинеолу в плазмі швидко знижується в початковій фазі (в периферичних відділах — протягом декількох хвилин). Друга фаза виведення відбувається повільніше, період напіввиведення в кінцевій фазі становить 30–45 хв. Після 10 хвилин інгаляції цинеолу період напіввиведення становив 35,8 хв. Метаболіти 1,8-цинеолу та продукти його кон’югації з глюкуроновою кислотою виводяться переважно нирковим шляхом. Виділення з калом незначне. Невеликі неметаболізовані кількості виділяються з жовчю та проникають у грудне молоко. У неметаболізованій формі 1,8-цинеол також може виводитися через легені та шкіру. Фармакологічні дослідження показали, що протягом п’яти годин після внутрішньовенного введення 1,8-цинеолу 4 % введеної дози виводиться через легені.

Клінічні характеристики

Показання

- Застосовувати при застудних захворюваннях та запаленнях верхніх дихальних шляхів, які супроводжуються кашлем, нежитем та утрудненим відходженням в’язкого слизу.

- Застосовувати як допоміжний засіб при неускладнених запальних захворюваннях приносових пазух.

Протипоказання

Гіперчутливість до олії евкаліптової, її компонентів (1,8-цинеол) або до допоміжних речовин лікарського засобу. Запальні захворювання травного тракту та жовчовивідних шляхів, захворювання печінки тяжкого перебігу. Бронхіальна астма, кашлюк, несправжній круп або інші захворювання дихальних шляхів, які супроводжуються вираженою гіперчутливістю дихальних шляхів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Взаємодія з іншими лікарськими засобами невідома.

Оскільки олія евкаліптова індукувала активність мікросомальних ферментів цитохрому Р450 в тестах in vitro та in vivo, можна припустити, що олія евкаліптова може послаблювати та/або зменшувати ефективність інших лікарських засобів, що метаболізуються за допомогою цього ж ферменту.

На цей момент встановлено, що можливий вплив на барбітурати і піразолони, які містяться в протиепілептичних препаратах, а також у снодійних і знеболювальних препаратах.

Оскільки дослідження взаємодії не проводились, потрібно проводити моніторинг терапії, якщо олія евкаліптова застосовується одночасно з іншими лікарськими засобами.

Особливості застосування

В разі виникнення задухи, лихоманки, кривавого або гнійного мокротиння, гнійних виділень із носа або в разі, якщо симптоми хвороби зберігаються протягом тижня, слід негайно звернутися до лікаря.

Олія евкаліптова може подразнювати шлунково-кишковий тракт, особливо у людей із запаленням травного тракту. Застосування фармацевтичної форми з кишковорозчинним покриттям знижує ризик подразливої дії олії евкаліптової порівняно з капсулою без такого покриття.

Лікарський засіб містить до 14,77 мг сорбіту в 1 капсулі. Якщо у пацієнта встановлена непереносність деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність: безпека застосування лікарського засобу у період вагітності або грудного годування не достатньо вивчена. Дослідження на тваринах показали, що 1,8-цинеол (основний компонент евкаліптової олії) проникає в тканини плаценти, досягаючи такого рівня в крові плода, який може індукувати активність печінкових ферментів.

Грудне годування: через ліпофільні властивості активного інгредієнта не можна виключати виділення в грудне молоко. Однак систематичних досліджень з цього приводу, особливо щодо можливих небажаних ефектів, немає. Ефірні олії можуть змінювати смак молока і викликати проблеми з годуванням.

Через брак даних щодо безпеки не рекомендується застосовувати лікарський засіб у період вагітності або грудного годування.

Фертильність: дослідження на тваринах не показали жодного впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не вивчали.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати внутрішньо за 15 хв до їди. Капсулу ковтати цілою не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю теплої води (200 мл). Пацієнтам із чутливим шлунком рекомендовано приймати під час їди.

Дорослим і дітям віком від 12 років приймати по 1 капсулі 2–3 рази на добу.

Лікарський засіб застосовувати протягом 1 тижня. Якщо симптоми зберігаються довше ніж 1 тиждень, слід звернутися до лікаря.

Діти. Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 12 років.

Передозування

Симптоми. У разі передозування лікарського засобу може виникнути подразнення шлунково-кишкового тракту (сильний пекучий епігастральний біль, біль у ділянці черевної порожнини; блювота, діарея); порушення дихання (пригнічення або прискорення), задишка, бронхоспазм.  Також можливі симптоми з боку центральної нервової системи (головний біль, сонливість, запаморочення, звуження зіниць (міоз), помутніння свідомості, втомлюваність, слабкість кінцівок, сонливість із порушеннями мови, іноді судоми). Ознаками важкого отруєння є поверхневе, нерегулярне дихання, серцево-судинний колапс і кома. Ці симптоми можуть нагадувати наркотичне отруєння опіатами, проте в разі передозування олії евкаліптової при видиханні повітря відчувається характерний запах евкаліпта.

Разова доза 30 мл олії евкаліптової (що еквівалентно 136 капсулам Назірус Синус Респірал) вважається смертельною. Відомо про летальні випадки внаслідок прийому 4–5 мл олії евкаліптової (що еквівалентно 18–23 капсулам Назірус Синус Респірал) дорослими та 1,9 г олії евкаліптової дитиною віком 10 років (еквівалентно 9–10 капсулам Назірус Синус Респірал). В одного пацієнта після прийому 30 мл евкаліптової олії спостерігалися тимчасові порушення серцевого ритму, в іншому випадку після прийому 120–220 мл виникло тимчасове ураження нирок з анурією, гематурією та альбумінурією. У дітей немає чіткої кореляції між прийнятою дозою олії евкаліптової і симптомами передозування. Разова доза 2,5 мл олії евкаліптової у деяких дітей призвела до отруєння, в інших — не викликала передозування. Аналіз випадків інтоксикації у немовлят і маленьких дітей показав, що чиста евкаліптова олія не викликала симптомів отруєння  після прийому всередину 1,7 мл, легкі та помірні симптоми інтоксикації виникали після прийому 2–3,5 мл і важкі симптоми інтоксикації виникали від 5–7,5 мл. Дитина віком 23 місяці після прийому 75 мл, завдяки промиванню шлунка, введенню активованого вугілля та проведенню штучного дихання, вижила.

Лікування. Специфічні антидоти невідомі. Оскільки активна речовина швидко виводиться з організму, симптоми швидко купіруються та очікується швидке відновлення. Варіанти терапії передозування залежать від перебігу та ступеня вираженості симптомів. Не слід викликати блювання через ризик аспірації. Рекомендується споживання великої кількості рідини (виключаючи молоко та алкогольні напої, оскільки вони сприяють всмоктуванню).

У разі появи симптомів передозування з боку шлунково-кишкового тракту слід прийняти активоване вугілля та сорбіт. Якщо є необхідність, промивання шлунка у дітей потрібно проводити під загальним наркозом після інтубації трахеї. У разі легкого пригнічення свідомості слід забезпечити пильний нагляд за пацієнтом. У разі втрати свідомості необхідно проводити інтубацію трахеї, промивання шлунка та кишківника, застосовувати активоване вугілля та штучну вентиляцію легень. При судомах застосовувати діазепам. Потрібно контролювати функцію нирок.

Побічні реакції

З боку імунної системи: рідко (від ≥1/10000 до ≤1/1000): алергічні реакції (набряк обличчя, свербіж, задишка, кашель, утруднене ковтання). При перших ознаках реакції гіперчутливості застосування лікарського засобу припинити; не слід застосовувати повторно.

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко (від ≥1/10000 до ≤1/1000): нудота, блювання та діарея.

При виникненні будь-яких побічних реакцій застосування препарату слід припинити та звернутися до лікаря.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про всі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 15 капсул у блістері; по 1 або по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. Фітофарм Кленка С.А.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Кленка 1, 63-040 Нове М’ясто над Вартою, Польща.