ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

МОМЕТІС

MOMETIS

Склад:

діюча речовина: мометазону фуроат;

1 доза спрею містить мометазону фуроат моногідрат мікронізований (у перерахунку на мометазону фуроат безводний) 50 мкг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид (у перерахунку на 100 % безводну речовину); мікрокристалічна целюлоза й натрію карбоксиметилцелюлоза (у перерахунку на суху речовину); полісорбат 20; гліцерин; лимонна кислота моногідрат; натрію цитрат; вода очищена.

Лікарська форма. Спрей назальний, дозований.

Основні фізико-хімічні властивості: непрозора, гелеподібна або рідка маса білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. 

Код АТX R01A D09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Мометазону фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який чинить виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату виявляється у дозах, при яких не виникає системних ефектів.

В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату пов’язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез / вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин у 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон щодо пригнічення синтезу / вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 та TNFα. Він також є потужним інгібітором продукування Th2  цитокінів, IL-4 та IL-5 із людських CD4⁺ Т-клітин. Мометазону фуроат також у 6 разів активніший, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, відносно пригнічення продукування IL-5.

У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа була виявлена висока протизапальна активність водного назального спрею мометазону фуроату як у ранній, так і у пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну  та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з початковим рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 годин застосування водного назального спрею мометазону фуроату був досягнутий у 28 % пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50 %) полегшення наставало протягом 35,9 години. Окрім цього, мометазону фуроат виявив значну ефективність у зменшенні симптомів порушень зору (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.

У клінічних дослідженнях з участю пацієнтів із назальними поліпами водний назальний спрей мометазону фуроату продемонстрував значну клінічну ефективність щодо зняття закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо. 

У клінічних дослідженнях з участю пацієнтів віком від 12 років мометазону фуроат по 200 мкг двічі на добу продемонстрував високу ефективність щодо послаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо. Протягом 15 днів лікування симптоми риносинуситу оцінювалися за шкалою вираженості симптомів (MSS – Major Symptom Score) (біль у ділянці обличчя, відчуття тиску у пазухах носа, біль при надавлюванні, біль у ділянці пазух носа, ринорея, стікання слизу по задній стінці глотки та закладеність носа). Ефективність застосування амоксициліну по 500 мг тричі на добу значно не відрізнялася від плацебо щодо послаблення симптомів риносинуситу за шкалою MSS. Протягом періоду подальшого спостереження після завершення лікування кількість рецидивів у групі препарату водного назального спрею мометазону фуроату була низькою та порівнюваною з групою амоксициліну і плацебо. Тривалість лікування гострих риносинуситів понад 15 днів не оцінювалася.

Фармакокінетика

Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею становить <1 % у плазмі крові (відповідно до даних, отриманих при використанні чутливого методу нижньої межі кількісного визначення становить 0,25 пг/мл). Суспензія мометазону фуроату дуже слабко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, а та невелика кількість, що може проковтнутися та абсорбуватися, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів із жовчю та деякою мірою – сечею.

Клінічні характеристики

Показання

• Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років. Профілактичне лікування алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу рекомендується розпочати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилкування.
• Як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі літнього віку) і дітей віком від 12 років.
• Лікування симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих і дітей віком від 12 років.
• Лікування назальних поліпів та пов’язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів віком від 18 років.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого неактивного компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Очікується, що сумісна терапія з інгібіторами CYP3A, включаючи лікарські засоби, що містять кобіцистат, збільшить ризик системних побічних ефектів. Сумісного застосування слід уникати, якщо тільки користь не перевищує підвищеного ризику виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів, у такому випадку пацієнтів потрібно контролювати щодо виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів.

У клінічному дослідженні водний назальний спрей мометазону фуроату застосовували одночасно з неседативним оральним антигістамінним препаратом (лоратадин). Фармакокінетичні параметри та профіль безпеки залишилися незміненими для обох препаратів.

Особливості застосування

Імуносупресія

Лікарський засіб Мометіс слід застосовувати з обережністю, якщо це необхідно, для пацієнтів з активною або латентною туберкульозною інфекцією дихальних шляхів, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції.

Пацієнти, які застосовують кортикостероїди, потенційно можуть мати знижену імунну реактивність, тому їх необхідно попереджати про підвищений ризик зараження певними інфекційними захворюваннями (такі як вітряна віспа, кір), а також про необхідність консультації лікаря у випадку приєднання такої інфекції.

Місцеві назальні ефекти

Після 12-місячного лікування пацієнтів з цілорічним ринітом препаратом водного назального спрею мометазону фуроату не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової оболонки носа. Однак пацієнтам, які застосовують препарат протягом кількох місяців і довше, необхідно періодично проходити огляд щодо виявлення можливих змін слизової оболонки носа. У разі розвитку локальної грибкової інфекції носа чи глотки може бути потрібне припинення терапії препаратом або проведення відповідного лікування. Подразнення слизової оболонки носа і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення лікування препаратом.

Застосування лікарського засобу не рекомендується у випадку розвитку перфорації носової перегородки.

У клінічних дослідженнях частота виникнення носової кровотечі була вище порівняно з плацебо. Носова кровотеча загалом була легкого ступеня тяжкості та припинялася самостійно.

Системні ефекти кортикостероїдів

При призначенні інгаляційних кортикостероїдів у високих дозах на тривалий термін можуть спостерігатися системні ефекти. Ці ефекти виникають значно рідше, ніж при застосуванні пероральних кортикостероїдів, вони можуть бути різними у різних пацієнтів та при застосуванні різних кортикостероїдних засобів. До потенційних системних ефектів може належати синдром Кушинга, кушингоїдні риси, пригнічення надниркових залоз, затримка росту в дітей та підлітків, катаракта, глаукома і рідше – ряд психологічних або поведінкових ефектів, зокрема психомоторна гіперактивність, розлади сну, тривожність, депресія або агресія (зокрема у дітей).

Після застосування інтраназальних кортикостероїдів повідомляли про випадки підвищеного внутрішньоочного тиску.

Можуть спостерігатися випадки порушення зору при застосуванні системних або місцевих (зокрема інтраназальних, інгаляційних та внутрішньоочних) кортикостероїдів. Якщо у пацієнта спостерігається нечіткість зору або інші візуальні порушення, йому слід звернутися до офтальмолога для оцінки можливих причин виникнення порушень, що можуть включати катаракту, глаукому або рідкісні захворювання, такі як центральна серозна хоріоретинопатія, про яку повідомляли після застосування системних та місцевих кортикостероїдів.

Під час переходу з лікування кортикостероїдами системної дії на лікування препаратом Мометіс вимагається особлива увага. Відміна системних кортикостероїдів у таких пацієнтів може спричинити недостатність наднирників протягом декількох місяців, доки не відновиться функція гіпоталамо-гіпофізарно-наднирниковозалозної системи. Якщо у цих пацієнтів наявні ознаки і симптоми наднирковозалозної недостатності або симптоми відміни кортикостероїдів (наприклад біль у суглобах та/або мʼязах, відчуття втоми і депресія), незважаючи на зникнення назальних симптомів, використання системних кортикостероїдів повинно бути відновлено разом з іншими методами лікування і вжито відповідних заходів. Така зміна терапії може також виявити попередньо існуючі алергічні захворювання (такі як алергічний кон’юнктивіт, екзема тощо), що розвинулися раніше і маскувалися терапією кортикостероїдами системної дії.

Застосування доз, вищих за рекомендовані, може призвести до клінічно значущого пригнічення надниркових залоз. Якщо є докази застосування доз, вищих за рекомендовані, слід розглянути імовірність застосування додаткового системного кортикостероїду упродовж періодів стресу або планових хірургічних втручань.

Назальні поліпи

Безпеку та ефективність застосування лікарського засобу Мометіс при лікуванні односторонніх поліпів, поліпів, пов’язаних із кістозним фіброзом або поліпів, що повістю перекривають носову порожнину,  не вивчали.

Односторонні поліпи, що є нетиповими, особливо у випадку виникнення виразок або кровотеч, мають бути досліджені детальніше.

Вплив на ріст у дітей

Для дітей, які отримують тривале лікування назальними кортикостероїдами, рекомендується регулярний контроль росту. У разі уповільнення їхнього росту слід переглянути терапію з метою зниження дози назального кортикостероїду до найнижчої дози, за якої зберігається ефективний контроль симптомів, якщо це можливо. Крім того, доцільно буде направити пацієнта на обстеження до дитячого спеціаліста.

Неназальні симптоми

Хоча лікарський засіб контролює назальні симптоми у більшості пацієнтів, супутнє застосування відповідної додаткової терапії може призвести до додаткового послаблення інших симптомів, зокрема симптомів з боку очей.

Допоміжні речовини

Лікарський засіб Мометіс містить бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення

та набряк слизової оболонки носа, особливо при тривалому застосуванні.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Даних щодо застосування мометазону фуроату у вагітних жінок немає або вони обмежені. У ході досліджень на тваринах було відзначено репродуктивну токсичність.

Як і інші кортикостероїди для інтраназального застосування, лікарський засіб Мометіс слід застосовувати вагітним, тільки якщо очікувана користь від його застосування виправдовує потенційний ризик для жінки, плода або немовляти. Немовлят, матері яких у період вагітності застосовували кортикостероїди, слід ретельно обстежувати щодо можливої гіпофункції надниркових залоз.

Застосування у період лактації

Невідомо, чи проникає мометазону фуроат у грудне молоко. Як і в разі застосування інших інтраназальних кортикостероїдів, необхідно припинити грудне годування або припинити / утриматися від терапії лікарським засобом Мометіс з урахуванням переваг грудного годування для дитини і користі терапії для жінки.

Фертильність

Немає клінічних даних про вплив мометазону фуроату на фертильність. Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність, але впливу на фертильність немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Невідома.

Спосіб застосування та дози

Перед початком використання нового флакона препарату слід провести його калібрування. Калібрування здійснюється шляхом приблизно 10 натискань дозуючого пристрою, при цьому встановлюється стереотипна подача лікарської речовини, при якій з кожним натисканням відбувається викид приблизно 100 мг суспензії, що містить 50 мкг мометазону (1 доза). Якщо назальний спрей не використовувати протягом 14 днів або довше, перед наступним застосуванням необхідне повторне «виприскування» шляхом 2 натискань, доки не буде спостерігатися повна подача. Не проколювати насадку перед початком застосування.

Перед кожним застосуванням слід енергійно струшувати флакон.

Якщо насадка забилася, потрібно зняти пластиковий ковпачок, обережно натискуючи на біле кільце, легко зняти насадку і промити її теплою проточною водою, висушити та встановити на попереднє місце. Не намагатися прочистити насадку голкою або іншим гострим предметом, оскільки такі дії пошкодять дозатор.

Регулярне очищення насадки є дуже важливим.

Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу.

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту: дорослим (у тому числі літнього віку) і дітям віком від 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримувальної терапії доцільне зменшення дози до 1 впорскування у кожну  ніздрю 1 раз на добу  (загальна добова доза – 100 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату у рекомендованій  терапевтичній  дозі,  добову  дозу  можна  збільшити  до  максимальної:  по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Препарат продемонстрував клінічно значущий початок дії протягом 12 годин після першого застосування  у частини пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати у перші 48 годин, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.

Для  дітей  віком 2-11 років  рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 100 мкг).

Допоміжне лікування гострих епізодів синуситів. Дорослим (у тому числі літнього віку) і дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по

50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 впорскувань у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 800 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Гострий риносинусит. Дорослим і дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Назальні поліпи. Для пацієнтів віком від 18 років (у тому числі літнього віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2  впорскувань у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг).

Діти

При проведенні плацебо-контрольованих клінічних досліджень у дітей, яким водний назальний спрей мометазону фуроату застосовували у добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки росту не відзначалося.

Не досліджувалися безпека та ефективність водного назального спрею мометазону фуроату при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків віком до 18 років, симптомів риносинуситу – у дітей віком до 12 років, сезонного або цілорічного алергічного риніту – у дітей віком до 2 років.

Передозування

Малоймовірно, що передозування буде потребувати іншої терапії, окрім спостереження.

Інгаляція або пероральне введення надмірних доз кортикостероїдів може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи.

Побічні реакції

Пов’язані з лікуванням препаратом водного назального спрею мометазону фуроату побічні реакції, які спостерігались у клінічних дослідженнях у пацієнтів з алергічним ринітом, наведені в Таблиці 1.

                                                                                                                                      Таблиця 1

Пов’язані з лікуванням препаратом водного назального спрею мометазону фуроату побічні реакції у пацієнтів з алергічним ринітом дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння
Часто	Носова кровотеча, фарингіт, відчуття печіння у носі, відчуття подразнення  у носі, виразки в носі
Загальні порушення та порушення у місці введення
Часто	Головний біль

Носові кровотечі припинялися самостійно і були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5 %), але рідше, ніж при застосуванні інших інтраназальних кортикостероїдів, що досліджувалися та застосовувалися як активний контроль (у деяких із них частота виникнення носових кровотеч становила до 15 %). Частота виникнення інших небажаних явищ була порівнюваною з частотою виникнення при застосуванні плацебо.

У дітей частота розвитку небажаних явищ була порівнювана з такою при застосуванні плацебо, наприклад, носові кровотечі (6 %), головний біль (3 %), відчуття подразнення  у носі (2 %) і чхання (2 %),

У пацієнтів із назальними поліпами загальна кількість небажаних явищ порівнювалася з такою при застосуванні плацебо та подібна до кількості, що спостерігалася у пацієнтів з алергічним ринітом.

Пов’язані з лікуванням препаратом водного назального спрею мометазону фуроату побічні реакції, які спостерігались у клінічних дослідженнях у більш ніж 1 % пацієнтів, наведені в Таблиці 2.

                                                                                                                                      Таблиця 2

Пов’язані з лікуванням препаратом водного назального спрею мометазону фуроату побічні реакції у пацієнтів з назальними поліпами дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)
200 мкг 1 раз на добу		200 мкг 2 рази на добу
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння
Верхні дихальні шляхи
Інфекції	часто		нечасто
Носові кровотечі	часто		дуже часто
З боку ШКТ
Подразнення горла	-		часто
Загальні порушення та порушення у місці введення
Головний біль	часто		часто

Після інтраназального застосування мометазону фуроату іноді можуть спостерігатися реакції гіперчутливості, включаючи бронхоспазм та диспное. Дуже рідко повідомляли про анафілактичну реакцію, ангіоневротичний набряк або порушення нюху та смаку.

У пацієнтів із гострим риносинуситом загальна кількість небажаних явищ порівнювалася з такою при застосуванні плацебо та подібна до кількості, що спостерігалася у пацієнтів з іншими показаннями. Пов’язані з лікуванням побічні реакції, які спостерігались у клінічних дослідженнях у більш ніж 2 % пацієнтів, наведені в Таблиці 3.

                                                                                                                                      Таблиця 3

Пов’язані з лікуванням препаратом водного назального спрею мометазону фуроату побічні реакції у пацієнтів з гострим риносинуситом дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000)
200 мкг 1 раз на добу		200 мкг 2 рази на добу
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння
Верхні дихальні шляхи
Носові кровотечі	часто		часто
З боку ШКТ
Біль у животі	часто		часто
Діарея	часто		часто
Нудота	часто		часто
Загальні порушення та порушення у місці введення
Головний біль	часто		часто

Найчастіша побічна реакція, носова кровотеча, виникала приблизно з однаковою частотою у групі плацебо (2,6 %) та групі препарату водного назального спрею мометазону фуроату (2,9 % та 3,7 % відповідно).

Можливе виникнення системних ефектів назальних кортикостероїдів, особливо при застосуванні великих доз протягом тривалого періоду.

Повідомлялося про випадки глаукоми / підвищення внутрішньоочного тиску при застосуванні інтраназальних кортикостероїдів.

Повідомлялося про нечіткість зору.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу продовжити контролювати співвідношення користь / ризик застосування цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 г (60 доз) або 18 г (140 доз) у поліетиленовому флаконі з насосом-дозатором та насадкою-розпилювачем із захисним ковпачком, по 1 флакону разом з інструкцією для медичного застосування в картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю  «Мікрофарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 20.

Заявник. ТОВ «ВАЛАРТІН ФАРМА».

Місцезнаходження заявника. Україна, 08135, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, с. Чайки, вул. Грушевського, буд. 60.