ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

МЕЛІСТА-НОВОФАРМ

(MELISTA-NOVOFARM)

Склад:

діюча речовина: етилметилгідроксипіридину сукцинат;

1 мл розчину містить етилметилгідроксипіридину сукцинату 50 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або злегка жовтувата прозора рідина.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на нервову систему. Код АТХ N07X X.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії лікарського засобу зумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною дією. Biн інгібує перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід – білок, зменшує в’язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембранозв’язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, γ-аміномасляної кислоти (ГАМК), ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв’язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспортуванню нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі. Етилметилгідроксипіридину сукцинат підвищує вміст у головному мозку дофаміну. Викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту аденозинтрифосфату (АТФ) і креатинфосфату, активацію енергосинтезувальних функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.

Лікарський засіб МЕЛІСТА-НОВОФАРМ чинить антигіпоксичну, мембранопротекторну, ноотропну, протисудомну, анксіолітичну дію, підвищує стійкість організму до стресу.

Лікарський засіб підвищує резистентність організму до дії різних шкідливих факторів, до кисневозалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).

Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі.

Лікарський засіб покращує мозковий метаболізм i кровозабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів.

Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ).

Етилметилгідроксипіридину сукцинат нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів.

Етилметилгідроксипіридину сукцинат сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, наслідками якої є хронічна ішемія і гіпоксія.

Покращує функціональну активність сітківки і зорового нерва, збільшує гостроту зору.

Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.

Фармакокінетика

Абсорбція

При внутрішньом’язовому введенні лікарський засіб визначається у плазмі крові протягом 4 годин після введення. Час досягнення максимальної концентрації становить 0,45–0,5 години. Максимальна концентрація при дозах 400–500 мг – 3,5–4,0 мкг/мл.

Розподіл

Етилметилгідроксипіридину сукцинат швидко переходить з кровоносного русла в органи і тканини та швидко елімінується з організму.

Час утримання препарату (MRT) становить 0,7-1,3 год.

Біотрансформація

Етилметилгідроксипіридину сукцинат метаболізується у печінці шляхом глюкуронкон'югування. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридину фосфат – утворюється в печінці, за участю лужної фосфатази розпадається на фосфорну кислоту та 3-оксипіридин; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється у сечі на 1-2 добу після введення; 3-й – виводиться у великих кількостях із сечею; 4-й та 5-й – глюкуронкон'югати.

Виведення

Лікарський засіб виводиться з організму із сечею, в основному в глюкуронокон’югованій формі та в незначних кількостях – у незміненому вигляді.

Клінічні характеристики

Показання

-  Гострі порушення мозкового кровообігу;

-  черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;

-  дисциркуляторна енцефалопатія;

-  хронічна ішемія мозку;

-  синдром вегетативної дистонії;

-  легкі (помірні) когнітивні розлади;

-  тривожні розлади при невротичних і неврозоподібних станах;

-  гострий інфаркт міокарда (з першої доби), у складі комплексної терапії;

-  первинна відкритокутова глаукома різних стадій, у складі комплексної терапії;

-  купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень;

-  гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;

-  гострі гнійно-запальні процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт), у складі комплексної терапії.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до діючої речовини та/або до допоміжних речовин лікарського засобу, гостра печінкова або ниркова недостатність.

Період вагітності або годування груддю. Дитячий вік (через недостатню вивченість дії лікарського засобу).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні лікарський засіб посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи). Зменшує токсичний ефект етилового спирту.

Особливості застосування

В окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів, у пацієнтів із бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до сульфітів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості. Лікарський засіб містить натрію метабісульфіт, який може спричиняти бронхоспазм.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності та годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У період застосування лікарського засобу слід бути обережним при роботі, що потребує швидкості психофізичних реакцій (керування транспортними засобами, механізмами).

Спосіб застосування та дози

Дорослі: максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу лікарський засіб застосовувати у перші 10–14 днів – внутрішньовенно краплинно по 200–500 мг 2–4 рази на добу, потім – внутрішньом’язово по 200–250 мг 2–3 рази на добу протягом 14 діб, після чого рекомендовано перехід на пероральні лікарські форми.

При черепно-мозковій травмі та наслідках черепно-мозкових травм лікарський засіб застосовувати протягом 10–15 днів шляхом внутрішньовенного краплинного введення по 200–500 мг 2–4 рази на добу, після чого рекомендовано перехід на пероральні лікарські форми.

При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації лікарський засіб слід застосовувати внутрішньовенно струминно або краплинно в дозі 200–500 мг 1–2 рази на добу протягом 14 днів. Потім лікарський засіб вводять внутрішньом’язово по 100–250 мг на добу протягом наступних 2 тижнів, після чого рекомендовано перехід на пероральні лікарські форми.

Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії лікарський засіб вводити внутрішньом’язово по 200–250 мг 2 рази на добу протягом 10–14 днів, після чого рекомендовано перехід на пероральні лікарські форми.

При хронічній ішемії мозку лікарський засіб слід призначати по 10 мл (500 мг) 1 раз на добу внутрішньовенно краплинно або внутрішньовенно струминно повільно протягом 14 днів, після чого рекомендовано перехід на пероральні лікарські форми.

При легких (помірних) когнітивних розладах у хворих літнього віку лікарський засіб слід призначати по 10 мл (500 мг) 1 раз на добу внутрішньовенно краплинно або внутрішньовенно струминно повільно протягом 14 днів, після чого рекомендовано перехід на пероральні лікарські форми.

При тривожних розладах лікарський засіб застосовувати внутрішньом’язово у добовій дозі 100–300 мг на добу впродовж 14–30 днів, після чого рекомендовано перехід на прийом пероральних лікарських форм.

При гострому інфаркті міокарда у складі комплексної терапії лікарський засіб вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово впродовж 14 діб на тлі традиційної терапії інфаркту міокарда, що включає нітрати, β-адреноблокатори, інгібітори АПФ, тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями.

У перші 5 діб для досягнення максимального ефекту бажане внутрішньовенне введення лікарського засобу, у наступні 9 діб можливе внутрішньомʼязове введення. Внутрішньовенне введення проводити шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних реакцій), з 0,9 % розчином хлориду натрію або 5 % розчином глюкози в об’ємі 100–150 мл протягом 30–90 хвилин. У разі необхідності можливе повільне струминне введення лікарського засобу упродовж не менше 5 хвилин.

Введення лікарського засобу (внутрішньовенне або внутрішньомʼязове) здійснювати 3 рази на добу, через кожні 8 годин. Добова терапевтична доза становить 6–9 мг/кг маси тіла, разова доза – 2–3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перевищувати     800 мг, разова – 250 мг.

При відкритокутовій глаукомі різних стадій у складі комплексної терапії лікарський засіб вводити внутрішньом’язово по 100–300 мг на добу, 1-3 рази на добу, протягом 14 днів.

При абстинентному алкогольному синдромі лікарський засіб вводити у дозі 200–500 мг внутрішньовенно краплинно або внутрішньом’язово 2-3 рази на добу впродовж 5–7 діб.

При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами лікарський засіб вводити внутрішньовенно у дозі 200–500 мг на добу впродовж 7–14 днів.

При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) лікарський засіб призначати у першу добу як у передопераційний, так i в післяопераційний період. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Відміна лікарського засобу повинна проводитись поступово, тільки після стійкого позитивного клінічно-лабораторного ефекту.

При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті лікарський засіб призначати по 200–500 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (у 0,9 % розчині натрію хлориду) та внутрішньом’язово.

Легкий ступінь тяжкості некротичного панкреатиту: по 100–200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (у 0,9 % розчині натрію хлориду) та внутрішньом’язово.

Середній ступінь тяжкості: по 200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (у 0,9 % розчині натрію хлориду).

Тяжкий перебіг: у пульс-дозуванні 800 мг у першу добу, при дворазовому введенні, далі – по 200–500 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози.

Дуже тяжкий перебіг: у початковій дозі – 800 мг на добу до стійкого купірування прояву панкреатогенного шоку, після стабілізації стану – по 300–500 мг 2 рази на добу внутрішньовенно краплинно (у 0,9 % розчині натрію хлориду) з поступовим зниженням добової дози.

Спосіб застосування

Внутрішньом’язово або внутрішньовенно (струминно або краплинно). Струминно лікарський засіб вводити повільно протягом 5–7 хвилин, краплинно – зі швидкістю 40–60 крапель за хвилину.

При інфузійному способі введення лікарський засіб слід розводити в 100–150 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози.

Діти. Застосування протипоказано.

Передозування

Симптоми: сонливість, безсоння.

Лікування: у зв’язку з низькою токсичністю передозування малоймовірне. Лікування зазвичай не потрібне, симптоми зникають самостійно протягом доби. При виражених проявах проводиться підтримуюче та симптоматичне лікування.

Побічні реакції

З метою запобігання виникнення побічних реакцій рекомендується дотримуватися режиму дозування та швидкості введення лікарського засобу.

Частота побічних реакцій визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоровʼя (ВООЗ): дуже часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 %, але ≤ 10 %), нечасто (≥ 0,1 %, але ≤ 1 %), рідко (≥ 0,01 %, але ≤ 0,1 %), дуже рідко (≤ 0,01 %), частота невідома (неможливо визначити за наявними даними).

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, кропив’янка.

Психічні порушення: дуже рідко – сонливість.

З боку нервової системи: дуже рідко – головний біль, запаморочення (може бути пов’язане з надмірно високою швидкістю введення та носить короткочасний характер).

З боку судин: дуже рідко – зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску (може бути пов’язане з надмірно високою швидкістю введення і носити короткочасний характер).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: дуже рідко – сухий кашель, подразнення у горлі, дискомфорт у грудній клітці, утруднене дихання (може бути пов’язане з надмірно високою швидкістю введення та носити короткочасний характер).

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – сухість у роті, нудота, відчуття неприємного запаху, металевий присмак у роті.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – свербіж, висипання, гіперемія.

Загальні порушення та реакції у місці введення: дуже рідко – відчуття тепла.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Лікарський засіб не слід змішувати з іншими лікарськими засобами. Використовувати тільки розчинники, які зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка

По 2 мл або 5 мл у флаконі; по 5 флаконів у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю фірма «Новофарм-Біосинтез».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 11700, Житомирська обл., Звягельський р-н, місто Звягель, вул. Житомирська, будинок 38.