ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ГРАНЗОФЕН

(GRANZOFEN^®)

Склад:                                                                              

діюча речовина: деквалінію хлорид;

1 вагінальна таблетка містить деквалінію хлориду 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; магнію стеарат; вода очищена.

Лікарська форма. Таблетки вагінальні.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі овальні таблетки зі скошеними краями, без оболонки, гладкі з обох боків.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються у гінекології. Код АТХ G01A C05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Гранзофен містить деквалінію хлорид – четвертинну амонієву сполуку із широким антимікробним спектром дії проти різних грампозитивних та грамнегативних бактерій, грибів та найпростіших одноклітинних організмів (Trichomonas vaginalis).

Механізм дії.

Деквалінію хлорид – це поверхнево-активна речовина. Основний механізм дії деквалінію хлориду полягає у посиленні проникності бактеріальної клітини та подальшої втрати активності ферментів, що призводить до загибелі клітини.

Деквалінію хлорид проявляє швидку бактерицидну та фунгіцидну дію.

Деквалінію хлорид у вагінальних таблетках проявляє свою дію місцево у піхві. Помітне зменшення виділень та запалення зазвичай настає через 24–72 години.

Взаємозв’язок фармакокінетика / фармакодинаміка.

Не встановлено обмежувального впливу фармакокінетики / фармакодинаміки на ефективність Гранзофену. Оскільки бактерицидна дія деквалінію хлориду настає протягом 30–60 хвилин, вирішальною для ефективності є максимальна місцева концентрація протягом першої години після застосування.

Механізми резистентності.

Механізми, що призводять до виникнення первинної резистентності патогенних мікроорганізмів, не виявлені. Про розвиток набутої резистентності мікроорганізмів до деквалінію хлориду не повідомляли.

Граничні значення чутливості.

Не регламентовано граничні значення та не встановлено зв’язку між мінімальними інгібуючими концентраціями (МІК) та клінічною ефективністю.

Отже, інформація щодо чутливості мікроорганізмів, наведена нижче, базується на концентраціях, що досягаються у піхві (див. розділ «Фармакокінетика»), та відповідних даних щодо МІК патогенних мікроорганізмів.

Поширеність набутої резистентності може відрізнятися географічно та з часом для окремих видів, тому бажано мати локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо необхідно, слід отримати консультацію експерта, якщо локальна поширеність резистентності є такою, що корисність агента, принаймні для деяких типів інфекцій, є сумнівною.

Спектр протимікробної дії.

Зазвичай чутливі види

Аеробні грампозитивні бактерії

Enterococcus faecalis,

Listeria spp.,

Staphylococcus aureus,

Streptococcus agalactiae (стрептококи групи B),

Streptococcus pyogenes (стрептококи групи A)

Аеробні грамнегативні бактерії

Enterobacter spp.,

Escherichia coli,

Klebsiella spp.,

Pseudomonas spp.,

Serratia spp.

Анаеробні бактерії

Atopobium vaginae,

Bacteroides spp.,

Fusobacteria,

Gardnerella vaginalis,

Prevotella spp.,

Peptostreptococci,

Poryphyromonas spp.

Види, для яких набута стійкість може бути проблемою

Невідомо.

Організми з первинною резистентністю

Грамнегативні бактерії

Proteus sp.,

Chlamydia trachomatis

Інші мікроорганізми

Trichomonas vaginalis.

Фармакокінетика.

Після розчинення 10 мг деквалінію хлориду (у формі вагінальних таблеток) у 2,5–5 мл вагінальної рідини концентрація деквалінію хлориду у вагінальній рідині становить 4000–2000 мг/л, що вище, ніж MІК90 всіх досліджених патогенних мікроорганізмів.

Результати даних доклінічних досліджень свідчать, що після вагінального введення всмоктується лише невелика кількість деквалінію хлориду.

Оскільки вагінальне всмоктування є незначним, немає даних щодо фармакокінетики деквалінію хлориду у людини.

Клінічні характеристики.

Показання.

·      Вагінальні інфекції бактеріального та грибкового походження.

·      Бактеріальний вагіноз.

·      Кандидоз.

Слід звернути увагу на офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів.

Протипоказання.

·      Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

·      Виразки епітелію піхви та піхвової частини шийки матки.

·      Не застосовувати молодим дівчатам, у яких не було першої менструації та які не досягли статевої зрілості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. 

Аніонні речовини, такі як мило, миючі засоби та поверхнево-активні речовини, можуть зменшувати протимікробну дію деквалінію хлориду. Тому під час лікування не рекомендується інтравагінально застосовувати мило, сперміцидні засоби та спринцювання. Гранзофен не впливає на функціональність латексних презервативів. Немає даних про взаємодію з нелатексними презервативами та іншими інтравагінальними пристроями, такими як діафрагми.

Отже, під час лікування та протягом щонайменше 12 годин після лікування не рекомендується застосовувати нелатексні презервативи та інші інтравагінальні пристрої.

Особливості застосування.

Щоб мінімізувати ризик впливу деквалінію хлориду на новонародженого, вагінальні таблетки не слід застосовувати за 12 годин до пологів.

Не існує даних щодо ефективності та безпеки у разі повторної терапії у пацієнток, які не відреагували або у яких були рецидиви захворювання одразу після первинної терапії препаратом. Пацієнткам слід порадити звернутися до свого лікаря, якщо симптоми зберігаються наприкінці лікування або у разі рецидиву захворювання.

Перевищення добової дози або рекомендованої тривалості лікування збільшує ризик утворення виразок епітелію піхви.

Немає даних щодо ефективності та безпеки лікування бактеріального вагінозу у жінок віком до 18 років або після 55 років.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Обмежені дані, отримані при застосуванні деквалінію хлориду вагітним жінкам під час чотирьох клінічних досліджень з участю 181 вагітної пацієнтки, вказують на відсутність небажаних впливів деквалінію хлориду на вагітність або здоров’я плода / новонародженої дитини.

Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах не проводили через очікувану низьку ступінь всмоктування деквалінію хлориду після вагінального введення.

Гранзофен слід застосовувати у період вагітності, якщо це необхідно.

Період годування груддю.

Оскільки абсорбція Гранзофену є незначною, шкідливий вплив на новонародженого / дитину є малоймовірним.

Гранзофен можна застосовувати у період лактації, якщо є клінічна необхідність.

Фертильність.

Дослідження впливу на фертильність у тварин не проводили.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження здатності впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводили.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендується застосовувати 1 вагінальну таблетку щодня протягом 6 діб.

Вагінальні таблетки слід вводити глибоко у піхву ввечері перед тим, як лягти спати. Краще зробити це лежачи на спині, ледь зігнувши ноги.

Під час менструації лікування слід припинити і продовжити після її припинення.

Незважаючи на те, що зменшення виділень та запалення зазвичай настає через 24–72 години, необхідно продовжувати лікування, навіть якщо вже немає відчуття дискомфорту (свербіж, виділення, запах).

Лікування, що триває менше 6 днів, може призвести до рецидиву.

Гранзофен містить допоміжні речовини, що повністю не розчиняються. Залишки таблетки іноді можна знайти на спідній білизні. На ефективність Гранзофену це не впливає.

Інколи у випадках, коли спостерігається сухість піхви, існує можливість того, що вагінальна таблетка не розчиняється і виділяється з піхви цілою. Як наслідок таке лікування не є ефективним. Для запобігання цьому, перед тим як вводити таблетку в суху піхву, можна зволожити таблетку невеликою кількістю води.

Пацієнткам слід використовувати гігієнічні прокладки або щоденні прокладки. Лікарський засіб не змінює кольору білизни.

Жінки віком від 55 років.

Немає даних про ефективність та безпеку застосування деквалінію хлориду у жінок віком від 55 років.

Діти.

Немає даних про ефективність та безпеку застосування деквалінію хлориду дітям віком до 18 років.

Передозування.

Про випадки передозування лікарського засобу не повідомляли. Однак перевищення добової дози може призвести до утворення виразок епітелію піхви. У разі передозування деквалінію хлоридом з побічними явищами слід провести промивання піхви.

Побічні реакції.

Побічні реакції наведені нижче за класами систем і органів згідно з MedDRA. Частота виникнення: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); рідко (≥ 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000) або невідомо (неможливо оцінити за наявними даними).

З боку статевих органів і молочних залоз.

Часто: вагінальні виділення, вульвовагінальний свербіж, відчуття печіння у вульвовагінальній зоні.

Нечасто: вагінальна кровотеча, біль у піхві.

Невідомо: виразки та мацерація піхвового епітелію, маткова кровотеча, почервоніння, вагінальна сухість.

Інфекції та інвазії.

Часто: вагінальний кандидоз.

Нечасто: бактеріальний вагініт, грибкова інфекція шкіри, вульвіт, вульвовагініт.

Невідомо: цистит.

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Нечасто: нудота.

Ускладнення загального характеру та реакції у місці введення.

Невідомо: алергічні реакції з симптомами кропив’янки, еритема, екзантема, набряк, висипання або свербіж, гарячка.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про всі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 6 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

Кусум Хелтхкер Пвт Лтд/

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Плот № М-3, Індор Спешел Ікономік Зоун, Фейз-ІІ, Пітампур, Діст. Дхар, Мадхья Прадеш, Пін 454774, Індія /

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.