ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ВІТАПРОМПТ^®

Склад:

діюча речовина: ціанокобаламін;

1 таблетка містить 1000 мкг ціанокобаламіну (вітамін B12);

допоміжні речовини: маніт, целюлоза мікрокристалічна (grade: PH 102), натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, біла суміш для плівкового покриття, до складу якої входить: гіпромелоза 6 mPas типу 2910, гідроксипропілцелюлоза 100 mPas, тальк, тригліцериди середнього ланцюга, титану діоксид (E  171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від білого до злегка рожевого кольору.

Фармакотерапевтична група. Антианемічні засоби. Ціанокобаламін.

Код АТХ B03B A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Як кофактор простетичної групи метилмалоніл-СоА-мутази вітамін В12 потрібний для перетворення пропіонової кислоти в бурштинову. Крім того, як і фолієва кислота, вітамін В12 також бере участь в утворенні лабільних метильних груп, які переносяться на інші акцептори метилу за допомогою процесів трансметилювання. Вітамін також впливає на синтез нуклеїнових кислот, особливо під час гемопоезу, а також на інші процеси дозрівання клітин.

Доступність і потреба

Людський організм не здатний синтезувати вітамін В12. Він надходить з їжею. Продукти, які містять вітамін В12, – це печінка, нирки, серце, риба, устриці, молоко, яєчні жовтки та м’ясо. З лікувальною метою вітамін В12 застосовують у формі ціанокобаламіну та/або гідроксокобаламіну. Обидва є попередниками діючої речовини, яку організм перетворює в активні форми – метилкобаламін та 5-аденозилкобаламін. За даними Європейського агентства з безпеки продуктів харчування (EFSA), добова потреба у вітаміні В12 для здорової дорослої людини становить 4 мкг.

Причини й ознаки дефіциту

Дефіцит вітаміну В12 може виникати внаслідок широкого спектра розладів і захворювань, включаючи (аутоімунний) атрофічний гастрит або інші запальні захворювання кишечнику, мальабсорбцію кобаламіну з їжею, баріатричну операцію або недостатність підшлункової залози. Це також може бути викликано зовнішніми факторами, такими як неповноцінне харчування або сувора вегетаріанська дієта, а також в контексті тривалого застосування лікарських засобів (наприклад метформіну, аміносаліцилату, антацидів або інгібіторів протонної помпи, N2O). Якщо передбачається хронічна нездатність засвоювати достатню кількість вітаміну В12 з їжею (наприклад, перніціозна анемія, стан після баріатричних операцій або інших випадків хронічної мальабсорбції, суворе вегетаріанство), пацієнти повинні отримувати ціанокобаламін впродовж усього життя.

Погіршення чи відсутність всмоктування вітаміну В12 або зниження його засвоєння з їжею в кінцевому підсумку призведе до клінічних симптомів, якщо його плазмові концентрації опускаються нижче 200 пг/мл.

Наслідками є мегалобластна анемія і неврологічні порушення у периферійній і центральній нервовій системі. Полінейропатія може виникати разом з ураженням спинного мозку і психічними розладами. Ранніми ознаками дефіциту вітаміну В12 є втома і блідість, поколювання в руках і ногах, нестійка хода і зниження фізичної активності.

Результати лікування

Симптоми, спричинені дефіцитом вітаміну В12, можна усунути лише за допомогою прийому компонентів вітаміну В12, зокрема ціанокобаламіну. У разі тяжкого дефіциту переважним шляхом введення є парентеральний, оскільки побічні реакції, спричинені щоденним пероральним застосуванням високих доз вітаміну В12, як правило, зникають протягом 1–3 місяців лікування.

Фармакокінетика.

Вітамін В12 абсорбується двома різними шляхами:

-                     Активна абсорбція у тонкому кишечнику вимагає наявності внутрішнього фактора Касла. Транспортування вітаміну В12 у тканини вимагає зв’язування з транскобаламінами, які є бета-глобулінами плазми крові.

-                     Незалежно від внутрішнього фактора Касла, вітамін також може потрапляти у кров шляхом пасивної дифузії через травний тракт або через слизові оболонки. Приблизно 1–2 % (залежно від дози) перорально введеної кількості потрапляє в кров. Отже, у разі застосування високих пероральних доз (1 мг/добу) достатня абсорбція досягається навіть у пацієнтів з дефіцитом внутрішнього фактора Касла та у пацієнтів, які перенесли резекцію шлунково-кишкового тракту.

До 90 % запасів вітаміну В12 в організмі знаходяться в печінці, де вітамін зберігається у вигляді активного коферменту зі швидкістю витрати від 0,5 до 0,8 мкг на добу. У здорових дорослих людей, які збалансовано харчуються, загальний запас вітаміну В12 в організмі становить від 3 до 5 мг. Зазвичай клінічні ознаки дефіциту вітаміну В12 з’являються через 3–5 років після виникнення дефіциту.

Вітамін В12 головним чином виводиться з жовчю і до 1 мкг реабсорбується з усієї виведеної кількості протягом доби та потрапляє у систему кровообігу через ентерогепатичну циркуляцію. Якщо накопичувальна здатність організму перевищується через високі дози, особливо після парентерального введення, неабсорбована фракція виводиться з сечею.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікарський засіб Вітапромпт^®, таблетки застосовують для:

- лікування дефіциту вітаміну В12 внаслідок неповноцінного харчування;

- довготривалого лікування синдрому дефіциту вітаміну В12, наприклад, внаслідок мальабсорбції;

- перорального лікування перніціозної анемії та дефіциту вітаміну В12 з неврологічними симптомами після швидкої нормалізації рівня вітаміну В12  в крові за допомогою ін'єкцій вітаміну В12.

Примітка: Початкове лікування пацієнтів, яким необхідно швидко досягти нормального рівня вітаміну В12 у крові, має проводитися ін’єкціями вітаміну В12 до досягнення ремісії.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу, зазначених у розділі «Склад».

Вітапромпт^® не слід застосовувати для лікування мегалобластної анемії, спричиненої виключно дефіцитом фолієвої кислоти.

Гострі тромбоемболічні захворювання. Стенокардія, напруження високого функціонального класу.

Вітапромпт^® не слід застосовувати пацієнтам, які потребують детоксикації ціанідами (наприклад пацієнтам з ретробульбарним невритом при перніціозній анемії). У таких випадках слід застосовувати інші похідні кобаламіну.

Пацієнтам з дефіцитом вітаміну В12 з ризиком розвитку атрофії зорового нерва Лебера не можна застосовувати ціанокобаламін для лікування дефіциту вітаміну В12.

Вітапромпт^® не слід застосовувати пацієнтам з тютюновою або алкогольною амбліопією.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Абсорбція вітаміну В12 може порушуватися у разі одночасного застосування з інгібіторами протонної помпи (наприклад, омепразол), блокаторами Н2-гістамінових рецепторів (наприклад, циметидин), канаміцином, неоміцином, поліміксинами, тетрациклінами, аміносаліциловою кислотою, колхіцином, протиепілептичними препаратами, препаратами калію, аміноглікозидами (наприклад, неоміцин) та холестираміном.

У пацієнтів, які приймають метформін, може знижуватися рівень вітаміну В12 у сироватці крові.

Хлорамфенікол може знижувати ефект вітаміну В12 при анемії.

Тривалий вплив оксиду азоту (звеселяючого газу; N2O) може спричинити функціональний дефіцит вітаміну В12 і потенційно серйозні неврологічні побічні реакції.

Антипсихотики другого покоління (такі як оланзапін і рисперидон) також є речовинами з відомим потенціалом зниження рівня вітаміну В12 у сироватці крові.

Глюкокортикоїди, такі як преднізон, збільшують абсорбцію вітаміну В12 у пацієнтів з перніціозною анемією.

Особливості застосування.

На початку лікування слід провести диференційну діагностику, щоб визначити, чи пов’язаний дефіцит вітаміну В12, з харчуванням, чи наявні хронічні запальні захворювання кишечнику або інші розлади, які свідчать про недостатню пасивну дифузію вітаміну В12 з їжею.

У разі наявності у пацієнта гематологічних та неврологічних симптомів дефіциту вітаміну В12, а також у випадках, коли потрібна швидка нормалізація біомаркерів, пов’язаних з вітаміном В12, лікування слід розпочинати з парентерального введення ціанокобаламіну, яке продовжують до нормалізації біохімічних показників крові та зникнення клінічних симптомів.

Терапевтичну відповідь на пероральне лікування слід ретельно контролювати (наприклад, через 7 днів, потім щомісяця, потім кожні шість місяців, потім щорічно). Для оцінки відповіді на лікування слід регулярно контролювати рівень вітаміну В12 або метилмалонової кислоти в плазмі крові та формулу крові. Якщо через 1 місяць контроль дефіциту вітаміну В12 все ще незадовільний, слід перевірити дотримання пацієнтом режиму терапії і, якщо потрібно, скоригувати дозу ціанокобаламіну або спосіб його введення.

Оскільки надлишок кобаламіну частково виводиться нирками, вітамін В12 може потенційно накопичуватися, особливо у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (які потребують діалізу). Для підтримання достатнього рівня вітаміну В12 у сироватці крові слід регулярно перевіряти його концентрацію у сироватці крові і у разі потреби коригувати схему лікування.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із супутнім дефіцитом фолієвої кислоти, оскільки дефіцит фолатів може знизити терапевтичну відповідь на лікування вітаміном В12. Застосування препарату Вітапромпт^® таким пацієнтам повинно супроводжуватися лікуванням дефіциту фолієвої кислоти.

Вітапромпт^® містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, тобто є практично вільним від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування Вітапромпт^®, таблетки не рекомендоване у період вагітності та годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Невідомо. Відповідні дані відсутні.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Дорослі

По 1 таблетці на добу.

Якщо потрібна швидка нормалізація біомаркерів, пов’язаних з вітаміном В12, його слід спочатку вводити парентерально.

Пацієнти літнього віку

Для пацієнтів літнього віку рекомендується звичайний режим дозування.

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Вітапромпт^® можна застосовувати у звичайному дозуванні пацієнтам з порушеннями функції нирок. У разі тяжких порушень функції нирок лікарський засіб слід застосовувати під наглядом лікаря. Слід регулярно перевіряти концентрацію вітаміну В12 у сироватці крові та у разі потреби зменшити дозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з порушенням функції печінки

Відсутні фармакокінетичні дані та клінічний досвід застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки. Безпека й ефективність застосування цього лікарського засобу пацієнтам з порушеннями функції печінки не досліджувалися.

Тривалість лікування

За умови доброї переносимості немає обмежень щодо тривалості застосування. Вітамін В12 для перорального застосування зазвичай призначають довічно за умови, якщо було продемонстровано достатнє всмоктування вітаміну з кишечнику, або доти, доки зберігається дефіцит вітаміну В12. У разі перніціозної анемії замісна терапія є обов’язковою протягом усього життя. Потрібно регулярно контролювати відповідь на лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Спосіб застосування

Вітапромпт^®, таблетки приймають перорально, бажано натще, запиваючи водою.

Діти

Вітапромпт^® не слід застосовувати дітям (віком до 18 років), оскільки існує недостатньо клінічних даних і доза є невідповідною щодо застосування дози 1 мг дітям.

Передозування.

Вірогідність виникнення гострої токсичності низька.

Передозування зазвичай не спричиняє жодних симптомів, і симптоматичне лікування передозування потрібне лише у виняткових випадках.

Побічні реакції.

У наведеній нижче таблиці всі побічні реакції представлені відповідно до класу системи органів і частоти виникнення.

Клас системи органів	Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100)	Невідомо (не можна оцінити за наявними даними)
З боку імунної системи	Алергічні реакції, включаючи шкірні прояви та набряк Квінке; анафілактичний шок
З боку шкіри і підшкірної клітковини	Тяжкі реакції підвищеної чутливості, які можуть проявлятися у вигляді кропив’янки, висипу або свербежу на великих ділянках тіла	Акнеподібні шкірні реакції і пухирі
З боку крові		Гіперкоагуляція
Загальні розлади		Анафілактичні реакції, лихоманка, нудота, пітливість, порушення пуринового обміну; невідомо: нездужання, гарячка

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням https//aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 36 місяців.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ºC. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 5  блістерів у пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. мібе ГмбХ Арцнайміттель.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксонія-Анхальт, 06796, Німеччина.